[发明专利]取代苯甲酸酰胺及其在抑制血管生成中的应用

摘要

本发明涉及通式I的化合物及其异构体和盐及其作为治疗持续性血管生成所导致的疾病的药物的应用，以及制备本发明之苯甲酸酰胺的中间体。

主权项

1、通式I的化合物及其异构体和盐：其中：A代表基团＝NR7，W代表氧、硫、两个氢原子或者基团＝NR8，Z代表一个键、基团＝NR10或者＝N-、直链或者支链C1-12烷基或者以下基团：m、n和o代表0-3，Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf分别独立地代表氢、氟、C1-4烷基或者基团＝NR10，和/或Ra和/或Rb与Rc和/或Rd形成一个键或者Rc与Re和/或Rf形成一个键，或者基团Ra-Rf中最多两个可闭合带有最多3个碳原子的桥分别形成R1或者形成R7，R1代表任选在一个或者多个位置处被卤素或者C1-6烷基取代的直链或者支链C1-6烷基、C2-12烯基或者C3-12炔基，或者代表任选在一个或者多个位置处被卤素或者C1-6烷基取代的C3-10环烷基或者C3-10环烯基，或者代表未经取代或任选在一个或者多个位置处被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、或者在一个或者多个位置处被卤素取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的芳基或者杂芳基，R2和R3代表氢、OH基团或者基团XR11，X代表C2-6烷基、C2-6烯基或者C2-6炔基，R11代表单环芳基、二环芳基或者杂芳基，它们可未经取代或任选在一个或者多个位置处被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或者羟基取代，R4、R5和R6代表氢、卤素、或者未取代或在一个或者多个位置处被卤素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷基或者C1-6羧基烷基，或者R4和R5一起形成以下基团：R7代表氢或者C1-6烷基或者与Z中的Ra-Rf形成含有最多3个环原子的桥或者形成R1，R8和R10代表氢或者C1-6烷基，其中R2和R3代表氢，但不同时代表氢，而且如果R2代表OH基团，则R3不代表氢，而如果R3代表OH基团，则R2不代表氢，并且R1不必须是噻唑。