[发明专利]炔基苯基芳香杂环的菊糖激酶激活剂无效
申请号: | 01808912.7 | 申请日: | 2001-04-25 |
公开(公告)号: | CN1432004A | 公开(公告)日: | 2003-07-23 |
发明(设计)人: | 佩奇·埃林·马哈尼 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D277/46 | 分类号: | C07D277/46;C07D417/12;A61K31/33;A61K31/425;A61K31/44;A61K31/505 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 对-炔基苯基杂芳香酰胺,其作为葡糖激酶激活剂对增加胰岛素分泌有活性,这使其可以用于治疗II型糖尿病。 | ||
搜索关键词: | 苯基 芳香 激酶 激活剂 | ||
【主权项】:
1.下式的化合物:其中R为氢,低级烷基,羟基低级烷基,低级烷氧基低级烷基,未取代的或羟基取代的含5或6个碳原子的环烷基环,五-或六-元饱和杂环,其含有1-3个选自硫、氧或氮的杂环原子,或通过环碳原子连接的未取代的五-或六-元杂芳香环,其在该环上含有1-3个选自硫、氮和氧的杂环原子;R3为具有3-7个碳原子的环烷基;R4为通过环碳原子连接到所示胺基的未取代的或单-取代的五-或六-元芳香杂环,该五-或六-元芳香杂环含有1-3个选自硫、氧或氮的杂原子,且一个杂原子是与连接的环碳原子相邻的氮;所述单-取代的芳香杂环是在不与所述连接的碳原子相邻的环碳原子的位置上被单取代,且取代基选自下组的基团:低级烷基,卤素,硝基,氰基,-(CH2)m-OR6,或-(CH2)m-NHR6;n为1-2的整数;m为0,1,2,3或4;R1,R2,R6,R7和R8独立为氢或低级烷基;或R1和R2与它们相连的氮原子形成含有1-3个选自硫、氧或氮的杂原子的五-或六-元芳香杂环,以及*表示不对称碳原子中心;或其药用盐。
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