[发明专利]作为抗菌剂喹诺酮药物的有用中间体的3－环丙基氨基－2－[2,4－二溴－3－(二氟甲氧基)苯甲酰基]－2－丙烯酸烷酯的一锅合成有效
| 申请号： | 01809036.2 | 申请日： | 2001-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN1427815A | 公开（公告）日： | 2003-07-02 |
| 发明（设计）人： | P·鲍斯;N·库马;清都太郎 | 申请（专利权）人： | 兰贝克赛实验室有限公司;富山化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07C229/00 | 分类号： | C07C229/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新颖的工业上有利的一锅法，用于制备3－环丙基氨基－2－[2，4－二溴－3－(二氟甲氧基)苯甲酰基]－2－丙烯酸烷酯，其中R代表甲基或乙基，它们是生产高度活性的抗菌剂喹诺酮药物的有价值中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 抗菌剂 喹诺酮 药物 有用 中间体 丙基 氨基 二氟甲氧基 苯甲酰基 丙烯酸 一锅 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备3-环丙基氨基-2-[2，4-二溴-3-(二氟甲氧基)苯甲酰基]-2-丙烯酸烷酯的方法，该3-环丙基氨基-2-[2，4-二溴-3-(二氟甲氧基)苯甲酰基]-2-丙烯酸烷酯具有式：式I其中R是甲基或乙基，其特征在于，该方法包括使下式的2，4-二溴-3-(二氟甲氧基)苯甲酸：式II与卤化剂反应，得到相应的具有下式的酰氯：式III其与具有下式的3，3-二烷基氨基丙烯酸的烷酯在合适的溶剂中，在有机碱的存在下反应：式VII其中R1是甲基或乙基，得到具有下式的3，3-二烷基氨基-2-[2，4-二溴-3-(二氟甲氧基)苯甲酰基]-2-丙烯酸烷酯：式VI其中R和R1是甲基或乙基，其中R和R1如上定义，用环丙胺处理式VI的化合物得到式I产物。
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