[发明专利]5－取代的1－(4－氟苯基)－1,3－二氢异苯并呋喃的分步烷基化无效
| 申请号： | 01809125.3 | 申请日： | 2001-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN1427835A | 公开（公告）日： | 2003-07-02 |
| 发明（设计）人： | H·彼得森;H·阿马迪安 | 申请（专利权）人： | H·隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了通过5－取代的1－(4－氟苯基)－1，3－二氢异苯并呋喃的分步烷基化制备西酞普兰的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 苯基 二氢异苯 呋喃 分步 烷基化 | ||
【主权项】：
1.一种制备西酞普兰的方法，包括使式(I)的化合物与试剂反应从而获得3-(N，N-二甲基氨基)丙基取代基的分步加合：其中R代表CN、OH、O-triflate、卤素、NHR5(其中R5为氢或C1-6烷羰基)、CHO、CO2R6、CONHR7(其中R6和R7各独立为氢或C1-6烷基)；或者R为下式的噁唑啉或噻唑啉，其中U为O或S，R1-R2各独立地选自氢和C1-6烷基，或者R1和R2一起形成C2-5亚烷基链从而形成螺环；R3选自氢和C1-6烷基，R4选自氢、C1-6烷基、羧基或其前体基团，或者R3和R4一起形成C2-5亚烷基链从而形成螺环。
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