[发明专利]对-胺基取代的苯基酰胺葡糖激酶激活剂无效
申请号: | 01809223.3 | 申请日: | 2001-04-30 |
公开(公告)号: | CN1427830A | 公开(公告)日: | 2003-07-02 |
发明(设计)人: | 弗雷德·托马斯·比扎罗;南希·埃伦·海恩斯;拉马肯斯·萨拉布 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D277/46 | 分类号: | C07D277/46;C07D277/56;C07D213/82;C07D333/24;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4436;A61P3/10 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 程金山 |
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摘要: | 本发明涉及对-烷基、芳基、环杂烷基或杂芳基[羰基或磺酰]氨基取代的苯基酰胺,具有葡糖激酶激活剂的活性,能够增加胰岛素分泌,使这类化合物可以用于治疗II型糖尿病。 | ||
搜索关键词: | 胺基 取代 苯基 葡糖 激酶 激活剂 | ||
【主权项】:
1.选自下式化合物的酰胺其中X为或R为全氟代-低级烷基,低级烷基,低级烷氧羰基,经环碳原子连接的杂芳环,其含有5到6个环原子且具有1-3个选自氧,硫和氮的杂原子,含有6或10个环碳原子的无取代的芳基,硝基或低级烷基取代的、含有6或10个环碳原子的芳基,或经环碳原子连接的、饱和的5-到6-元环杂烷基环,其含有1或2个选自氧,硫和氮的杂原子,或具有5或6个碳原子的环烷基;R1为具有5或6个碳原子的环烷基;R2为经环碳原子连接于所述化合物的其余部分的酰胺基团的5-或6-元杂芳环,该杂芳环含有1-3个选自氧,硫和氮的杂原子,其中第一杂原子是与连接的环碳原子相邻的氮,所述杂芳环无取代或在不与所述连接的碳原子相邻的环碳原子的位置上被单取代,该取代基选自以下基团:低级烷基,或n和y独立地为0到4的整数;R4、R5和R7独立地为氢或低级烷基;和*指不对称碳原子,以及它们的药用盐。
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