[发明专利]作为抗生素的尿苷衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中R2是氢、卤素、烷基、烯基或炔基、OH、O－烷基、OCO－烷基、O－芳基或OCO－芳基；R4是CH2NH2、CH2NH烷基、CH2N(烷基1)(烷基2)，任选取代的CH2－胍基、CH2－脒基；R5代表(a)或(b)或(c)或(d)、CH2N3基(e)；R8是氢或烷基，R9是烷基、芳基或杂芳基，R8和R9还可以构成杂环，或R5代表CH2－烷基、CH2O－烷基或CO2烷基，CH2S－烷基；R6是氢或卤素、OH、O烷基、OCO烷基、S－烷基或S－芳基；R7是氢或OH。式(I)化合物具有抗生素活性。

主权项

1.呈任何可能的异构体形式以及它们的混合物的下式(I)化合物：式中R2代表氢原子或卤素原子、含有直到12个碳原子的烷基、烯基或炔基、OH基、含有直到18个碳原子的O-烷基、OCO-烷基、含有直到15个碳原子的O-芳基或OCO-芳基，R4代表CH2NH2基、含有直到18个碳原子的CH2NH烷基、CH2N(烷基1)(烷基2)，其中烷基1和烷基2彼此相同或不同，代表含有直到18个碳原子的直链或支链烷基，或R4代表任选取代的CH2-胍基或任选取代的CH2-脒基、任选取代的CH2-杂环基、CH2-NH-杂环基或CH2-NH-芳基或CH2-NH-杂芳基，R5代表含有直到24个碳原子的下述基团：或含有直到24个碳原子的下述基团：或CH2N3基、下述基团：下述基团：下述基团：R8代表氢原子或含有直到4个碳原子的烷基，R9代表含有至多18个碳原子的直链或支链烷基、含有5或6元的碳环基或杂环基、任选取代的芳基或杂芳基、R8和R9还可以与它们携带的氮原子一起构成任选取代的杂环，或R5代表任选取代的CH2-烷基、CH2-芳基或CH2-杂芳基、合有直到18个碳原子的CH2O烷基或CO2烷基，或含有直到16个碳原子的CH2S-烷基，或任选取代的CH2S-芳基或CH2S-杂芳基，R6代表氢原子或卤素原子、OH基、含有直到18个碳原子的O烷基或OCO烷基、含有直到12个碳原子的S-烷基、S-芳基或S-杂芳基，所有前面定义的烷基、芳基、杂芳基、碳环基和杂环基都可任选地用一个或多个选自如下基团取代：卤素原子、羟基、含有1-4个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基、苯基和苯基烷基，苯基本身任选地被卤素原子或苯基和含有1-4个碳原子的直链或支链烷基取代、含有4或6元的碳环基，R7代表氢原子或游离、醚化或酯化的OH基，以及式(I)化合物与酸的加成盐。