[发明专利]制备西酞普兰的方法无效
申请号: | 01809338.8 | 申请日: | 2001-03-13 |
公开(公告)号: | CN1429219A | 公开(公告)日: | 2003-07-09 |
发明(设计)人: | H·彼得森 | 申请(专利权)人: | H·隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D307/87 | 分类号: | C07D307/87 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及通过1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃衍生物的烷基化制备西酞普兰的方法。 | ||
搜索关键词: | 制备 普兰 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备西酞普兰的方法,它包括使下式(I)的化合物:式中Y为可转化为氰基的基团;与下式(II)的化合物:式中X为适宜的离去基团,R为-CH2-O-Pg、-CH2-NPg1Pg2、-CH2-NMePg1、-CO-N(CH3)2、-CH(A1R1)(A2R2)、-COOR3、-CH2-CO-NH2、-CH=CH-R7或-CONH8,其中Pg为醇基的保护基团,Pg1和Pg2为氨基的保护基团,R1和R2独立选自烷基、链烯基、炔基和任选烷基取代的芳基和芳烷基,或者R1和R2一起形成2-4个碳原子的链,R3和R7各独立选自烷基、链烯基、炔基和任选烷基取代的芳基或芳烷基,R8为氢或甲基,A1和A2选自O和S;进行反应形成下式(III)的化合物:式中R和Y如上所定义;然后以任意顺序将基团R转化为二甲基氨基甲基、将基团Y转化为氰基,接着分离西酞普兰碱或其药学上可接受的酸加成盐。
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