[发明专利]作为IL－1β和TNF－α抑制剂的二苯酮类

摘要

通式(I)的杂芳基氨基二苯酮类抑制白细胞介素－1β和TNF－α且由此可以用于炎性疾病和疾患的治疗。

主权项

1.下列通式I的化合物及其与可药用酸形成的盐、水合物和溶剂合物，以及任选地其杂环R5取代基的氮原子被氧化的N-氧化物：其中R1选自卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、羟基烷氧基、巯基、氰基、羧基、硝基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基磺酰氧基、烷氧基磺酰基、烷基羰基氨基、氨基羰氨基烷基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷酰基、烷基羰基、-NR9R10或-CONR9R10，其中R9和R10相同或不同且各自代表氢、烷基或芳基；R2代表一个或多个相同或不同的取代基，它们选自氢、卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、羟基烷氧基、巯基、氰基、羧基、硝基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基磺酰氧基、烷氧基磺酰基、烷基羰基氨基、氨基羰氨基烷基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷酰基、烷基羰基、-NR9R10或-CONR9R10，其中R9和R10相同或不同且各自代表氢、烷基或芳基；R3代表一个或多个相同或不同的取代基，它们选自氢、卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、巯基、氰基、硝基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氨基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基羰基、-NR9R10或-CONR9R10，其中R9和R10相同或不同且各自代表氢、烷基或芳基；R4代表氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、羧基或芳基；R5代表含有1-4个杂原子的杂芳香单环或双环系统，除了三嗪，所述的环系可以任选被氢、卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、羟基烷氧基、巯基、氰基、羧基、硝基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基磺酰氧基、烷氧基磺酰基、烷基羰基氨基、氨基羰氨基烷基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷酰基、烷基羰基、-NR9R10或-CONR9R10取代，其中R9和R10相同或不同且各自代表氢、烷基或芳基；X代表氧、硫、N-OH或NR11，其中R11是氢或烷基。