[发明专利]7－和9－氨基甲酸酯、脲、硫脲、硫代氨基甲酸酯,和杂芳基－氨基取代的四环素化合物

摘要

论述取代的四环素化合物、合成方法和使用方法。也论述用于治疗四环素有关的疾病的四环素。也论述用于合成其它四环素化合物的中间体。

主权项

1.一种取代的四环素化合物及其药学上可接受的盐，其中所述化合物为下式：其中X为CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、S，NR6或O；R2为氢、烷基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳烷基、芳基、杂环基、杂芳基或药物前体部分；R4和R4’每个为氢、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳烷基、芳基、杂环基、杂芳基或药物前体部分；R2’、R3、R10、R11和R12每个为氢或药物前体部分；R5为氢、羟基或药物前体部分；R6、R6’和R8每个独立为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳烷基或卤素；R7为氢、二烷基氨基、杂芳基氨基或NR7cC(＝W’)WR7a；R13为氢、羟基、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳烷基；Y’和Y每个独立为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳烷基；R9为氢、NR9cC(＝Z’)ZR9a或杂芳基氨基；Z为CR9d R9e、NR9b或O；Z’为O或S；R9a、R9b、R9c、R9d和R9e每个独立为氢、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基羰基、芳基羰基、烷基氨基、芳烷基、芳基、杂环基、杂芳基、不存在，或药物前体部分，而R9d和R9e可以连接形成一个环；W为CR7dR7e、NR7b或O；W’为O或S；而R7a、R7b、R7c、R7d和R7e每个独立为氢、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基羰基、芳基羰基、烷基氨基、芳烷基、芳基、杂环基、杂芳基、不存在，或药物前体部分，而R7d和R7e可以连接形成一个环；条件是当R7为氢或二烷基氨基时至少R9之一不为氢。