[发明专利]可用作细胞增殖抑制剂的被1,1－二氧代异噻唑烷取代的吲唑

摘要

本发明涉及被1，1－二氧代异噻唑烷取代的吲唑衍生物、其药学上可接受的盐、溶剂化产物和异构体，它们可用作细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的抑制剂。本发明还涉及药物，用于抑制和治疗牵涉细胞增殖的疾病，例如癌症、炎症、再狭窄、血管生成等，该药物包含吲唑衍生物作为活性成分，以及药学上可接受的载体。

主权项

1、由下式(1)代表的化合物：其中n代表0、1、2或3，X代表氧、硫或氮原子，R1和R2各自独立地代表氢、氨基、羟基、低级烷基或环烷基，或者一起构成环烷基，R3代表氢；低级烷基；苯基、苄基或萘基，它们可以是未取代的或者被一至三个取代基取代，取代基选自由羟基、卤素、硝基、酰胺、酯、羧基、氰基、脒基、-O-R5、-NR6R7、苯基、烷硫基、R8-SO2-、低级烷基、被R9取代的低级烷基、吡啶基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、噻吩基和呋喃基组成的组；芳族与二环芳族化合物，携带至少一个选自氮、氧或硫原子的杂原子；C3-7-环烷基，携带至少一个选自氮、氧或硫原子的杂原子；哌嗪基、咪唑基、吗啉基或哌啶基，它们可以是未取代的或者被一或两个取代基取代，取代基选自由低级烷基、苯基、被卤素取代的苯基、被烷氧基取代的苯基、被烷基羰基取代的苯基、联苯和萘基组成的组；噻唑，它可以是未取代的或者被氨基、单-或二-低级烷基氨基、烷基羰基氨基、苄氨基、苄氧羰基氨基、苄氧基苄氨基或烷氧羰基氨基取代；苯并二氧杂环戊烯；异喹啉；吲哚基；或苯并咪唑，其中R5代表苯基、苄基、低级烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷氧基烷基、氨基烷基或单-或二-烷基氨基烷基，R6和R7是彼此相同或不同的，代表氢、低级烷基、氧或苄基，或者联合构成一个环，R8和R9各自独立地代表低级烷基、氨基、吗啉基、哌嗪基、N-烷基哌嗪基或咪唑基，若X是氧或硫原子，则R4代表无，若X是氮原子，则R4代表羟基或烷氧基，其药学上可接受的盐、溶剂化产物或异构体。