[发明专利]作为抗病毒剂的1－芳基－4－氧代－1,4－二氢－3－喹啉甲酰胺

摘要

本发明提供式(I)化合物，它们可用作抗病毒剂，确切地是对抗疱疹家族病毒的药物。

主权项

1、式I化合物，其中X是Cl、F、Br、CN或NO2；R1是H、卤素或可选被一至三个卤素取代的C1-4烷基；R2是(a)H，    (b)卤素，    (c)芳基，    (d)het，其中所述het是经由碳原子键合的，    (e)C1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多取代基R10、NR7R8、卤素、(C＝O)R6或S(O)mR6取代，    (f)NR7R8，    (g)OR11，    (h)SR11，    (i)NHSO2R6，    (j)S(O)mR6，    (k)(C＝O)R6，    (l)(C＝O)OR11，    (m)CHO，    (n)氰基，或    (o)C3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自卤素、氧代、R10、C1-7烷基、或NR7R8的取代基取代；R3是(a)H，    (b)卤素，    (c)OR11，或    (d)C1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多取代基OR11、SR11、NR7R8或卤素取代；或者R2与R3一起构成碳环或饱和的5或6元het，它可以可选地被NR7R8、通过碳原子连接的het或可以可选被OR12取代的C1-7烷基取代；R4是(a)H，    (b)卤素，    (c)OR11，或    (d)C1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多取代基OR11、SR11、NR7R8、芳基、卤素、可选被OR12取代的C3-8环烷基或通过碳原子连接的het取代，或    (e)NR7R8；R5是(a)H，    (b)卤素，    (c)OR11，    (d)O(CH2CH2O)nR12，    (e)C3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自卤素、OR12、SR12、氧代、C1-7烷基或NR12R12的取代基取代，    (f)het，    (g)芳基，    (h)NHSO2R6，    (i)S(O)mR6，    (j)(C＝O)R6，    (k)(C＝O)OR11，    (l)硝基，    (m)氰基，    (n)SR11，    (o)NR7R8，    (p)C1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自NR7R8、R10、S(O)mR6、(P＝O)(OR12)2、(C＝O)R6或卤素的取代基取代，    (q)CHO，    (r)SCN，    (s)任意两个相邻的R5取代基与连接它们的键一起构成芳基、或het，或    (t)任意两个相邻的R5取代基一起构成C3-6烷基链，它可以可选地被R9、NR7R8、氰基、CO2R12、OR11、SR11或(＝O)取代；R6是(a)C1-7烷基，    (b)NR11R11，    (c)芳基，或    (d)het；R7和R8独立地是(a)H，(b)芳基，(c)C1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自S(O)mR6、CONR12R12、CO2R12、(C＝O)R9、het、芳基、氰基或卤素的取代基取代，(d)C2-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且被一个或更多选自NR12R12、OR11或SR11的取代基取代，(e)C3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自卤素、OR12、SR12、氧代或NR12R12的取代基取代，(f)(C＝O)R9，或(g)R7和R8与它们所连接的氮一起是het；R9是(a)芳基，    (b)het，其中所述het是通过碳原子键合的，    (c)C1-7烷基，可选地被芳基、het、氰基、OR12、SR12、NR12R12或卤素取代，或     (d)C3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自卤素、OR12、SR12或NR12R12的取代基取代；R10是(a)OR11，     (b)SR11，     (c)CO2R12，     (d)het，     (e)芳基，或     (f)氰基；     R11是(a)H，     (b)芳基，     (c)het，其中所述het是通过碳原子键合的，     (d)C1-7烷基，可选地被芳基、通过碳原子键合的het、可选被OR12取代的C3-8环烷基、或卤素取代，     (e)C2-7烷基，被OR12、SR12或NR12R12取代，或     (f)C3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自卤素、OR12、SR12或NR12R12的取代基取代；R12是H或C1-7烷基；每个m独立地是1或2；每个n独立地是1、2或3；其中芳基是苯基原子团或邻位稠合的二环碳环原子团，其中至少一个环是芳香性的，并且可选地被一个或更多选自卤素、OH、氰基、CO2R12、CF3、C1-6烷氧基或C1-6烷基的取代基取代，这些取代基可以进一步被一至三个SR12、NR12R12、OR12或CO2R12基团取代；其中het是四-(4)、五-(5)、六-(6)或七-(7)元饱和或不饱和杂环，具有1、2或3个选自氧、硫或氮的杂原子，它可选地与苯环或任意二环杂环基稠合，其中任意het可选地被一个或更多选自卤素、OH、氰基、苯基、CO2R12、CF3、C1-6烷氧基、氧代、肟或C1-6烷基的取代基取代，这些取代基可以进一步被一至三个SR12、NR12R12、OR12或CO2R12基团取代；而且其中卤素是F、Cl、Br、I；及其药学上可接受的盐。