[发明专利]新的噁唑烷酮衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及新的噁唑烷酮衍生物，其药用盐及其制备方法。更具体地说，本发明涉及在苯环的4－位上具有杂环和杂芳环取代的吡啶或嘧啶部分的噁唑烷酮衍生物。本发明的化合物抗菌谱广，抗菌活性优越和毒性低，使得本发明的化合物可以被用作抗菌剂。

主权项

1.式1的噁唑烷酮衍生物，及其药用盐：式1其中，R1为H，F，Cl或CF3；R2为或其中R3为1)H，2)C1-C4烷氧基，或任选地被R5取代的哌嗪基，其中R5为：(a)H；(b)三苯甲基；(c)取代的或无取代的乙酰基，条件是取代的乙酰基选自苄氧乙酰基，乙酰氧乙酰基，羟基乙酰基，C1-C3烷基氨基乙酰氧乙酰基，卤素取代的乙酰基，吗啉-4-基乙酰基，咪唑-1-基羰基氧基乙酰基，C1-C3烷氧基羰基甲基氨基乙酰基，C1-C3烷氧基乙酰基，t-丁基乙酰基，任选地被C1-C3烷氧基取代的苯基乙酰基，和C1-C3烷氧基氧代乙酰基；(d)取代的或无取代的苯甲酰基，条件是取代的苯甲酰基选自C1-C4烷氧基苯甲酰基，三卤代甲基苯甲酰基和硝基苯甲酰基；(e)取代的或无取代的羰基，条件是取代的羰基选自C1-C4卤代烷基羰基，苯氧羰基，和苄氧羰基；(f)C1-C3烷氧基苯基；(g)任选地被C1-C3烷基取代的丙烯酰基；(h)烟酰基；(i)新戊酰基；(j)丁烯酰基，或(k)n-戊酰基，R4为：H；叠氮基；-(C＝O)1-R6；-NR7R8；-(CH2)m-R9；或-OR10，其中R6为：H；C1-C3烷氧基；氨基；C1-C3烷基氨基；或C1-C3羟基烷基氨基，l为1或2的整数，R7和R8，可以相同或不同地代表，(a)H；(b)任选地被一或二个苯基取代的C1-C4烷基，或被C1-C3烷基氨基取代的C1-C4烯基；(c)取代的或无取代的乙酰基，条件是取代的乙酰基选自乙酰氧乙酰基，羟基乙酰基，C1-C3烷基氨基乙酰氧乙酰基，C1-C3烷氧基乙酰基，氨基乙酰基，叠氮基乙酰基，乙酰氨基乙酰基，C1-C3烷基氨基乙酰基，氨基丙酰基，和羟基丙酰基；或(d)烟酰基，R9为：H；叠氮基；羟基；C1-C3烷基氨基乙酰氧基；乙酰基硫基，巯基，氰基，卤原子，或5-或6-元杂环，m为1-4的整数，R10为：H；C1-C3烷基；乙酰基；烷氧基烷基；甲磺酰基；或选自下组的杂环：a)含有一或多个N或O作为环原子的5-或6-元杂环，优选由下式代表的杂环：b)含有至少一个氮或氧原子或者二者作为环原子的5-元杂环，其中任何一个碳原子被两个氢原子饱和或与氧(酮基)，氮(亚氨基)或硫(硫酮基)形成双键，优选为下式：其中A，B，和D，可以相同或不同地各自代表碳，氧或氮原子，和E代表两个氢原子，一个氧，一个硫，或一个氮原子，更优选为下式：c)含有C，N，O或S作为环原子的5-或6-元杂芳环，优选下式的具有一或两个N或O，或至少一个氮和至少一个氧原子一起，作为环原子的杂芳环：其中R11和R12相同或不同，各自代表：(i)H，F，Cl，Br或I；(ii)任选地被至少一个取代基取代的C1-4烷基，条件是取代的烷基选自羟基烷基，烷氧基羰基烷基，三卤代烷基，乙酰氧基烷基，烷基氨基烷基，烷氧基烷基，和甲磺酰氧基烷基；(iii)取代的或无取代的乙酰基，条件是取代的乙酰基选自乙酰氧乙酰基，羟基乙酰基，C1-C3烷基氨基乙酰氧乙酰基，C1-C3烷氧基乙酰基，氨基乙酰基，叠氮基乙酰基，乙酰氨基乙酰基，C1-C3烷基氨基乙酰基，氨基丙酰基，和羟基丙酰基；(iv)叠氮基，羟基，巯基，氰基，酮基，或氨基；(v)取代的或无取代的亚氨基，条件是取代的亚氨基选自羟基亚氨基，烷基亚氨基，烷氧基亚氨基或甲基磺酰氧基亚氨基；(vi)任选地被烷氧基羰基取代的肼基；(vii)-OR13，其中R13为H，C1-C3烷基，乙酰基，烷氧基烷基，羟基乙酰基或甲基磺酰基；(viii)-NR14R15，其中R14和R15独立地代表H，C1-C3烷基，乙酰基，烷氧基烷基，羟基乙酰基或甲基磺酰基；(ix)-(C＝O)-(R16)n-，其中R16为：1)C1-C6烷基，或任选地被C1-C3烷基取代的烯基；2)烷氧羰基；3)乙酰氧基甲基，苄氧基甲基，羟基甲基，C1-C3烷基乙酰氧基甲基，卤代甲基，C1-C3烷氧基甲基，吗啉基甲基，C1-C3烷氧基羰基甲基，氨基甲基，C1-C3甲基磺酰氧基甲基，烷氧基氧代甲基，C1-C3烟酰氧基甲基，烷氧基苯基甲基，苄基，或三卤代甲基；4)C1-C3烷氧基，苯氧基，烯丙氧基，C1-C3卤代烷氧基，任选地被硝基取代的苄氧基，或9-芴基甲氧基；5)烟酰基甲基；或6)5-或6-元杂环。