[发明专利]2－氨基羰基－9H－嘌呤衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂化物，此化合物的制备方法，制备此化合物中所用中间体，包含此化合物的组合物及这类化合物的用途。

主权项

1.下式的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1为H、C1-C6烷基或芴基，所述C1-C6烷基任选地被1或2个独立地选自苯基和萘基的取代基取代，所述苯基和萘基任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基或氰基取代；(A)R2为H或C1-C6烷基，R15为H或C1-C6烷基，X为(i)任选地被C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代的非支链的C2-C3亚烷基，或(ii)下式的基团：-(CH2)n-W-(CH2)p-其中W为任选地被C1-C6烷基取代的C5-C7亚环烷基，n为0或1，p为0或1，或(B)R15为H或C1-C6烷基，R2和X和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C1-C6烷基取代，或(C)R2为H或C1-C6烷基，R15和X和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C1-C6烷基取代；R3和R4和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌啶基或高哌嗪基，均任选地在环氮或碳原子上被C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代和任选地在不与环氮原子相邻的环碳原子上被-NR6R7取代，或者R3为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苄基，R4为(a)氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基或杂环取代，或(b)-(C2-C6亚烷基)-R8，(c)-(C1-C6亚烷基)-R13，或(d)C1-C6烷基或C3-C8环烷基；R5为CH2OH或CONR14R14；R6和R7独立地为H或C1-C6烷基或者和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基和哌啶基任选地被C1-C6烷基取代；R8为(i)氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、高哌啶-1-基、高哌嗪-1-基或四氢异喹啉-1-基，均任选地在环碳原子上被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、R9R9N-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR9或C2-C5烷酰基取代，任选地在不与环氮原子相邻的环碳原子上被氟-(C1-C6)-烷氧基、卤基、-OR9、氰基、-S(O)mR10、-NR9R9、-SO2NR9R9、NR9COR10或-NR9SO2R10取代，所述哌嗪-1-基和高哌嗪-1-基任选地在不与所述C2-C6亚烷基相邻的环氮原子上被C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C2-C6)-烷基、R9R9N-(C2-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、C2-C5烷酰基、COOR10、C3-C8环烷基、-SO2R10、-SO2NR9R9或-CONR9R9取代，或(ii)NR11R12；R9为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苯基；R10为C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苯基；R11为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苄基；R12为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR10、C2-C5烷酰基或-SO2NR9R9；R13为(a)苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，均任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-(C1-C3亚烷基)-(C1-C6烷氧基)、卤基、氰基、-(C1-C3亚烷基)-CN、-CO2H、-(C1-C3亚烷基)-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-(C1-C3亚烷基)-CO2(C1-C6烷基)、-(C1-C3亚烷基)-NR14R14、-CONR14R14或-(C1-C3亚烷基)-CONR14R14取代，或(b)氮杂环丁烷-2-基、氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-2-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基或杂环取代；R14为H或任选地被环丙基取代的C1-C6烷基；m为0、1或2；Y为CO、CS、SO2或C＝N(CN)；和R4和R13定义中使用的“杂环”是C-连接的、4-或6-元环的、有1至4个环氮杂原子或者1或2个氮环上杂原子和1个氧或1个硫环上杂原子的杂环，任选地被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、羟基、氧或卤基取代。