[发明专利]作为抗病毒剂的吡咯并喹诺酮

摘要

本发明提供了式I的化合物：该化合物可用作抗病毒剂，尤其作为抗疱疹家族病毒的试剂。

主权项

1、式I的化合物：或它们的药学可接受的盐、外消旋物、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体或药物前体衍生物，其中：R1是(a)F，(b)Cl，(c)Br，(d)CN或(e)NO2；R2和R3独立是(a)H，(b)卤素，(c)OR11，(d)C(＝O)R7，(e)C(＝O)OR11，(f)C3-8环烷基，或(g)C1-7烷基，该基团可以是部分不饱和的并任选被一个或多个卤素，C3-8环烷基，R12，OR14，SR11，SR14，NR8R9，NR11C(O)R7，(C＝O)C1-7烷基，或SOmR10取代；R4和R5独立是(a)H，(b)卤素，(c)芳基，(d)S(O)mR7，(e)(C＝O)R7，(f)(C＝O)OR10，(g)CN，(h)het，其中所述het经碳原子键接，(i)OR11，(j)Ohet，(k)NR8R9(1)SR11，(m)Shet，(n)NHCOR13，(o)NHSO2R13，(p)C3-8环烷基，或(q)C1-7烷基，该基团可以是部分不饱和的并任选被一个或多个R12，OR14，SR11，SR14，NR8R9，卤素，C3-8环烷基，(C＝O)C1-7烷基，或SOmR10取代；R6是(a)H，(b)卤素，(c)C3-8环烷基，或(d)任选被1-3个卤素取代的C1-4烷基；R7是(a)C1-7烷基，(b)C3-8环烷基，(c)NR8R9，(d)芳基，或(e)het，其中所述het经碳原子键接；R8和R9独立是(a)H，(b)芳基，(c)C3-8环烷基，(d)C1-7烷基，该基团可以是部分不饱和的并任选被一个或多个NR11R11，R12，SOmR10，CONR11R11，OH，芳基，het，C3-8环烷基或卤素取代，或(e)R8和R9与它们所连接的氮一起形成het；R10是(a)芳基，(b)het，(c)C3-8环烷基，或(d)C1-7烷基，该基团可以是部分不饱和的并任选被一个或多个NR11R11，R12，SH，CONR11R11，C3-8环烷基或卤素取代；R11是(a)H(b)芳基(c)C3-8环烷基，或，(d)任选被OH取代的C1-7烷基；R12是(a)OR11，(b)Ohet(c)O芳基，(d)CO2R11，(e)het，(f)芳基，或(g)CN；R13是(a)H，(b)het，(c)芳基，(d)C3-8环烷基，或(e)任选被NR11R11或R12取代的C1-7烷基；R14是(a)(P＝O)(OR15)2，(b)CO(CH2)nCON(CH3)-(CH2)nSO3-M+，(c)氨基酸，(d)C(＝O)芳基，或(e)任选被NR11R11、芳基、het、CO2H或O(CH2)nCO2R15取代的C(＝O)C1-7烷基；R15是(a)H或(b)C1-7烷基；芳基是苯基或其中至少一个环为芳族的单边稠合双环碳环基团；在每一种情况下，芳基可以另外被一个或多个卤素、CN、CO2R11、SR11、OR11、NR11R11、C1-4烷基、CF3或C3-8环烷基取代；het是具有选自O、SOm和NX中的1、2或3个杂原子的四(4)、五(5)、六(6)或七(7)元饱和或不饱和杂环；其中X是H，C1-4烷基或不存在，其中het任选稠合于苯环，或任何双环杂环基团；在每一种情况下，het可以另外被一个或多个卤素、CN、CO2R11、SR11、OR11、NR11R11、C(＝O)R13，C1-4烷基、CF3、C3-8环烷基、氧代或肟基取代；在每一种情况下，m独立是0、1或2；在每一种情况下，n独立是1、2、3、4、5或6；和M是钠、钾、或锂。