[发明专利]作为NK1受体拮抗剂前药的4－苯基－吡啶衍生物的N－氧化物有效
| 申请号： | 01812824.6 | 申请日： | 2001-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN1441782A | 公开（公告）日： | 2003-09-10 |
| 发明（设计）人： | T·霍夫曼;S·M·波利;P·施尼德;A·斯莱特 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/76 | 分类号： | C07D213/76;C07D213/82;C07D401/04;A61K31/44;A61P25/22;A61P25/24 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生,刘金辉 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的化合物和其药学上可接受的酸加成盐，其中R是氢、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基；R1是氢或卤素；或R和R1可以与它们所连的环碳原子一起构成－CH＝CH－CH＝CH－；R2和R2’彼此独立地是氢、卤素、三氟甲基、低级烷氧基或氰基；或R2和R2’可以一起是－CH＝CH－CH＝CH－，并且任选地被一个或两个选自低级烷基或低级烷氧基的取代基取代；R3，R3’彼此独立地是氢、低级烷基或环烷基；R4，R4’彼此独立地是－(CH2)mOR6或低级烷基；或R4和R4′与它们所连的N原子一起构成环状叔胺基团(II)；R5是氢、羟基、低级烷基、－低级烷氧基、－(CH2)mOH、－COOR3、－CON(R3)2、－N(R3)CO－低级烷基或－C(O)R3；R6是氢、低级烷基或苯基；X是－C(O)N(R6)－、－N(R6)C(O)－、－(CH2)mO－或－O(CH2)m－；n是0、1、2、3或4；且m是1、2或3。这些化合物被发现可以用作治疗或预防与NK1受体有关的疾病的前药。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 nk1 受体 拮抗剂 苯基 吡啶 衍生物 氧化物 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物其中R是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基；R1是氢或卤素；或，R和R1可以与它们所连的环碳原子一起构成-CH＝CH-CH＝CH-；R2和R2’彼此独立地是氢、卤素、三氟甲基、低级烷氧基或氰基；或R2和R2’可以合在一起是-CH＝CH-CH＝CH-，可选地被一个或两个选自低级烷基或低级烷氧基的取代基取代；R3，R3’引彼此独立地是氢、低级烷基或环烷基；R4，R4’彼此独立地是-(CH2)mOR6或低级烷基；或R4和R4’与它们所连的N-原子一起构成环状叔胺基团：R5是氢、羟基、低级烷基、-低级烷氧基、-(CH2)mOH、-COOR3、-CON(R3)2、-N(R3)CO-低级烷基或-C(O)R3；R6是氢、低级烷基或苯基；X是-C(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)-、-(CH2)mO-或-O(CH2)m-；n是0、1、2、3或4；且m是1、2或3；和其药学上可接受的酸加成盐。
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