[发明专利]基质金属蛋白酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 01812887.4 申请日: 2001-07-03
公开(公告)号: CN1443190A 公开(公告)日: 2003-09-17
发明(设计)人: M·D·瑟兰森;L·K·A·布莱尔;M·K·克里斯坦森 申请(专利权)人: 里奥制药有限公司
主分类号: C07F9/6584 分类号: C07F9/6584;A61K31/675
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
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摘要: 通式(I)的化合物或其盐、水合物或溶剂化物,其中Y是O或S;n是1、2、3或4;X代表异羟肟酸根、羧酸根、膦酸根、乙酰硫代甲基或巯基甲基;R2代表氢、(C1-8)烷基、(C2-6)链烯基、(C3-8)环烷基、芳基(C0-6)烷基或杂芳基(C0-6)烷基;条件是:如果A、A’、Z和R5都是键,并且s和t都是0,则R6不是氢。该化合物可用于人用和兽用治疗。
搜索关键词: 基质 金属 蛋白酶 抑制剂
【主权项】:
1.通式(I)的新化合物或其盐、水合物或溶剂化物:其中Y是O或S;n是1、2、3或4;X代表羟肟酸、羧酸、膦酸、乙酰硫代甲基或巯基甲基;R1是下式的基团其中E存在时代表一条键或一个选择性地被氢、羟基、氰基、硝基、(C1-6)烷基、卤代烷基、羧基、氨基、烷基氨基、羟基烷基、(C1-6)烷氧基或烷羰基取代的亚甲基或亚乙基;s和t独立地为0、1、2或3;A和A’独立地代表一条键或一个饱和的或不饱和的选择性地被(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷基、苯基、羟基、硫基、C1-6烷硫基、氨基、卤素、氰基、氰甲基、三氟甲基、硝基、羧基、-CONH2、卤代烷基、烷基氨基、羟基烷基、烷基羰基、其中R12是(C1-6)烷基的-CONHR12或-CONR12R12,或天然α-氨基酸残基取代的环状烃或杂环烃二价基或三价基;Z代表一条键、O、S、C(O)、C(O)NR7、NR7C(O)或NR7,其中R7是氢、羟基、支链或直链的、饱和或不饱和的选择性地被卤素、羟基、氰基、硝基、卤代烷基、羧基、氨基、烷基氨基、羟基烷基、烷氧基或烷羰基取代的烃基;R5代表一条键、烷基或烯基、一个或多个醚二基(R-O-R’)或胺二基(R-N-R’),其中R和R’独立地代表含有0-3-个碳的烷烃或烯烃二基;R6代表氢、羟基、卤素、氰基、硝基、支链或直链的、饱和或不饱和的选择性地被卤素、羟基、氰基、硝基、卤代烷基、氨基烷氧基、羧基、羟基烷基、烷氧基或烷羰基取代的烃基;NR8R9、C(O)NR8R9、C(O)R8、CO(O)R8、S(O)2R9,其中每个R8和R9独立地代表氢、卤素、支链或直链的、饱和或不饱和的选择性地被卤素、羟基、氰基、硝基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基或烷羰基取代的烃基;R2代表氢、(C1-8)烷基、(C2-6)链烯基、(C3-8)环烷基、芳基(C0-6)烷基或杂芳基(C0-6)烷基;条件是:当A、A’、Z和R5都是键,并且s和t都是0时,则R6不是氢。
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