[发明专利]α－酰基和α－杂原子取代的苯乙酰胺葡糖激酶活化剂

摘要

结构式(1)所示的化合物是一种用于治疗II型糖尿病的葡糖激酶活化剂，其中，R1和R2独立地为氢或取代基；R3为含2－4个碳原子的低级烷基，或5－7元环的环烷基、环烯基，或有一个选自氧和硫的杂原子的杂环烷基；R4为－C(O)NHR5或R6；R6为环碳原子与酰胺基连接并且具有邻接环碳原子的氮原子的杂芳环；X为氧、硫、羰基的磺酰基。

主权项

1.一种酰胺，选自下式表示的化合物：其中，R1和R2独立地为氢、卤素、氰基、硝基、低级烷基硫代基、全氟代低级烷基硫代基、低级烷基磺酰基，或全氟代低级烷基磺酰基；R3为含2至4个碳原子的低级烷基、或为环烷基、环烯基，或有一个选自氧和硫的杂原子的杂环烷基的5-7元环；R4为-C(O)NHR5或R6；R5为氢，低级烷基，低级烯基，羟基低级烷基，卤代低级烷基，-(CH2)n-C(O)-OR7，-C(O)-(CH2)n-C(O)-OR8；R6为未取代或单取代的五元或六元杂芳环，其被环碳原子连接到所示的酰胺基上，其中五元或六元杂芳环含有1-3个选自硫、氧或氮的杂原子，其中一个杂原子为与连接环碳原子邻接的氮原子；所说的单取代的杂芳环在不是与所说的连接碳原子相邻的环碳原子位置上被单取代，用于所述单取代的取代基选自低级烷基，卤素，硝基，氰基，-(CH2)n-OR9，-(CH2)n-C(O)-OR10，-(CH2)n-C(O)-NH-R11，-C(O)-C(O)-OR12，-(CH2)n-NHR13；n为0，1，2，3或4；R7，R8，R9，R10，R11，R12，和R13独立地为氢或低级烷基；X为氧、硫、磺酰基或羰基；*指不对称碳原子；及其药学上可接受的盐。