[发明专利]异羟肟酸的磺酸衍生物及其医药用途

摘要

本发明涉及新的异羟肟酸(hydroxamicacid)的磺酸衍生物及其药理学上允许的盐。更详细地，本发明涉及用作脂多糖(LPS)抑制剂的异羟肟酸的磺酸衍生物及其药理学上允许的盐。另外，本发明还涉及在上述异羟肟的酸磺酸衍生物的合成中有用的新的中间体化合物。

主权项

1.式(I)所表示的异羟肟酸的磺酸衍生物或其药理学上允许的盐：[式中，X表示氢或羟基保护基，R1表示氢，烷基，芳烷基，杂芳基烷基，杂芳基烷硫基烷基，杂芳硫基烷基，芳硫基烷基，烷硫基烷基，芳基烷硫基烷基，邻苯二甲酰亚胺基烷基，链烯基，或-(CH2)1-A[1表示1～4中任意一个整数，A表示(a)通过与氮原子键合，(b)与该键合氮原子不相邻的位置还可以含有作为杂原子的，选自氮，氧和硫中至少一种原子，(c)与该键合氮原子相邻的一面或两面的碳原子，可以被氧取代，和(d)苯并缩合，或至于1个以上其它碳原子，可以被低级烷基或氧取代，和/或至于其它氮原子，可以被低级烷基或苯基取代的5或6员含氮杂环。]，R2表示氢，烷基，芳烷基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基或芳基，Y表示O、NR7(R7与R2定义相同)，或S，n表示1～6中任意的整数，R3表示氢，卤素(氟，氯，溴，碘)，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，烷基，烷氧基，酰氧基，氨基甲酰基，低级烷基氨基，二低级烷基氨基，R4表示由OR8(R8表示氢，低级烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基)，或NR10R11[R10和R11可以相同或不同，分别表示氢，低级烷基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基或芳基，或R10和R11与相邻的氮原子一起形成可以被取代的杂环]所表示的基团。上述的芳烷基，杂芳烷基，杂芳烷硫基烷基，杂芳硫基烷基，芳硫基烷基，芳烷硫基烷基，邻苯二甲酰亚胺基烷基，芳基，杂芳基可以具有取代基]。