[发明专利]环戊二烯并吲哚、含有这类化合物的组合物及治疗方法

摘要

取代的环戊二烯并吲哚衍生物为前列腺素拮抗剂，因而可用于治疗前列腺素介导的疾病。

主权项

1.一种具有下式I的化合物及其药学上可接受的盐、水合物及酯：式中：R1、R2和R3各自独立选自下面的基团：(1)氢，和(2)Rc，R4和R5各自独立选自下面的基团：(1)H、(2)F、(3)CN、(4)C1-6烷基、(5)ORa和(6)S(O)nC1-6烷基，其中所述各个烷基任选被卤素取代，或者在相同碳原子上的R4和R5可代表氧代基，或者在相同的碳原子上或相邻碳原子上的R4和R5一起形成含有0或1个选自N、S或O的杂原子的3-或4-元环，该环任选被一个或两个选自F、CF3和CH3的基团取代；R6选自下面的基团：(1)H、(2)任选被一至六个独立选自ORa和卤素的基团取代的C1-6烷基，和(3)任选被一至四个卤素取代的杂环基；或者与相邻的碳原子相连的R5和R6一起形成含有0或1个选自N、S或O的杂原子的3-或4-元环，该环任选被一或两个选自F、CF3和CH3的基团取代；X选自下面的基团：C＝O、SO2和C1-4烷基，其中所述烷基任选被一至六个卤素取代；Ar为芳基或杂芳基，各自任选被一至四个独立选自RC的基团取代；Q为任选被一至六个独立选自下面的基团取代的C1-6烷基：(1)卤素、(2)芳基、(3)杂芳基、(4)OH、(5)OC1-6烷基、(6)COOH、(7)CONRaRb、(8)C(O)NSO2R7、(9)四唑基，其中芳基、杂芳基和烷基各自任选被一至六个独立选自卤素、CF3和COOH的基团取代，或者Q和R6一起形成任选含有选自N、S和O的杂原子的3-或4-元环，并且该环任选被一个或两个独立选自以下的基团取代：(1)卤素，(2)氧代基，(3)ORa，(4)COOH，(5)C(O)NHSO2R7，和(6)四唑基，R7选自下面的基团：(1)任选被一至六个卤素取代C1-6烷基，(2)芳基，和(3)杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选被卤素、OC1-5烷基、C1-5烷基取代，其中所述烷基任选被一至六个卤素取代；Ra和Rb独立选自氢和任选被一至六个卤素取代的C1-6烷基；RC为(1)卤素、(2)CN、(3)任选被一至六个独立选自卤素、NRaRb、C(O)Ra、C(ORa)RaRb和ORa取代的C1-6烷基，(4)任选被一至六个独立选自卤素和ORa的基团取代的C2-6链烯基，(5)杂环基、(6)芳基、(7)杂芳基、(8)C(O)Ra、(9)C(ORa)RaRb、(10)C(O)ORa、(11)CONRaRb、(12)OCONRaRb、(13)S(O)nR7、(14)NRaC(O)OC1-6烷基，其中烷基任选被一至六个卤素取代，和(15)S(O)nNRaRb，其中杂环基、芳基、杂芳基任选被一至四个独立选自卤素的基团取代；n为0、1或2。