[发明专利]抗肿瘤剂的聚合缀合物

摘要

描述了式(A)P－[W2]p－S0－[W1]r－[D]的抗肿瘤剂的水溶性聚合缀合物，其中P是水溶性聚合物；[W1]是式－HN－Z1－CO－残基，其中Z1代表直链或支链C2－C12亚烷基链或式－C6H4－CH2－O－残基；[W2]是式－HN－Z2－CO－残基，其中Z2代表直链或支链C2－C12亚烷基链；p和r是0或1；S0是肽残基，它可在肿瘤部位主要被基质金属蛋白酶明胶酶的作用而选择性裂解；[D]是抗肿瘤剂的残基。该缀合物具有比游离药物更强的抗肿瘤活性和更低的毒性。还描述了它们的制备方法、有用的中间体和含有它们的药物组合物。

主权项

1、式(A)的聚合的药物缀合物P-[W2]p-S0-[W1]r-[D](A)其中：P是水溶性聚合物；[W1]是式-HN-Z1-CO-残基，其中Z1代表直链或支链C2-C12亚烷基链或式-C6H4-CH2-O-残基；[W2]是式-HN-Z2-CO-残基，其中Z2代表直链或支链C2-C12亚烷基链；p和r是0或1；S0是肽残基，它可在肿瘤部位被基质金属蛋白酶的作用选择性裂解；[D]是抗肿瘤剂的残基。