[发明专利]有效配体介导的苯胺与吡咯的Ullmann偶合无效
| 申请号： | 01813378.9 | 申请日： | 2001-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN1444565A | 公开（公告）日： | 2003-09-24 |
| 发明（设计）人： | J·C·周;P·N·康法洛尼;H·－Y·李;L·M·欧;L·T·罗萨诺;C·G·克拉克;C·A·特勒哈 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布药品公司 |
| 主分类号： | C07D233/54 | 分类号： | C07D233/54;C07D233/66 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 徐雁漪 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了制备苯基取代的吡咯类化合物的方法。该方法使用了一种有效的配体加速的苯胺与吡咯的Ullmann偶合反应。偶合产物可用于制备Xa因子抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 有效 配体介导 苯胺 吡咯 ullmann 偶合 | ||
【主权项】：
1.一种制备式III化合物的方法：所述方法包括：在Cu(I)X1和二齿配体存在下，使式IV的苯胺与式V的吡咯接触：其中：在式IV中，0-1个碳原子被N置换；在式V中，0-3个碳原子被N置换；或者，式V化合物是苯并稠合化合物，且所述五元环的0-2个碳原子被N置换；X1选自Cl、Br、I和SCN；X2选自Br或I；R1选自H、Cl、F、Br、I、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4亚烷基-O-C1-4烷基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、C1-4亚烷基-NH2、C1-4亚烷基-NH(C1-4烷基)、C1-4亚烷基-N(C1-4烷基)2、被0-2个R3取代的C3-10碳环、包含碳原子和1-4个选自N、O和S的杂原子且被0-2个R3取代的5-6元杂环；R2选自H、Cl、F、Br、I、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4亚烷基-O-C1-4烷基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、C1-4亚烷基-NH2、C1-4亚烷基-NH(C1-4烷基)、C1-4亚烷基-N(C1-4烷基)2、被0-2个R3取代的C3-10碳环、包含碳原子和1-4个选自N、O和S的杂原子并被0-2个R3取代的5-6元杂环；R3选自Cl、F、Br、I、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4亚烷基-O-C1-4烷基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、C1-4亚烷基-NH2、C1-4亚烷基-NH(C1-4烷基)、C1-4亚烷基-N(C1-4烷基)2和NO2；r为1或2；和所述二齿配体为水解稳定的配体，已知与Cu(I)配位并包含两个选自N和O的杂原子。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于布里斯托尔－迈尔斯斯奎布药品公司，未经布里斯托尔－迈尔斯斯奎布药品公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/01813378.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
