[发明专利]海绵内酯和其类似物的制备方法无效
| 申请号： | 01813767.9 | 申请日： | 2001-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN1446208A | 公开（公告）日： | 2003-10-01 |
| 发明（设计）人： | F·R·欣德 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D309/30 | 分类号： | C07D309/30;C07C271/22;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生,刘金辉 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了更为实用的海绵内酯和结构相关类似物的合成制备方法，用于该方法的新化合物，以及由该方法制备的新化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 海绵 内酯 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式V化合物的制备方法：该方法包括，第一步，使式I的酮化合物与式II的醛化合物在卤化二烷基硼或三氟甲磺酸二烷基硼、胺碱和极性有机溶剂存在下偶合，获得式III的β-羟基酮第二步，在极性有机溶剂和质子溶剂中用硼氢化物试剂对第一步中获得的酮化合物进行还原，获得式IV的1，3-二醇和第三步，用溶解于极性溶剂或多种溶剂的混合物中的卤化氢处理第二步中获得的1，3-二醇进行内酯化和酸不稳定性羟基保护基的脱保护，获得所需的式V化合物，其中R1为(C1-6)烷基、苄基或酸不稳定性羟基保护基；R2为(C1-6)烷基或苄基；R3为氢、(C1-6)烷基、苄基、C(O)(C1-12)烷基、C(O)Ph、C(O)O(C1-12)烷基、C(O)OPh、C(O)NH(C1-12)烷基、C(O)NHPh或酸不稳定性羟基保护基；R3″为酸不稳定性羟基保护基；R4为氢或甲基；且X为O、NH、NCH3、S或CH2，条件是，当式I化合物中X为O且R3为酸不稳定性羟基保护基时，式V化合物中的“-X-R3″部分为-OH。
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