[发明专利]制备哌嗪衍生物的方法无效
| 申请号： | 01813809.8 | 申请日： | 2001-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN1451003A | 公开（公告）日： | 2003-10-22 |
| 发明（设计）人： | 古贺敬一;织井亮毅;藤井洋介;五岛俊介;平林敏 | 申请（专利权）人： | 藤泽药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 孟凡宏 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通过(2R)－4－苄基－1－[3，5－二(三氟甲基)苯甲酰基]－2－(3－羟基－4－甲基苄基)哌嗪的脱苄基、然后N－烷基化并转化成盐酸盐获得(2R)－1－[3，5－二(三氟甲基)苯甲酰基]－4－[2－[(2S)－2－(甲氧基甲基)吗啉代]乙基]－2－(3－羟基－4－甲基苄基)哌嗪二盐酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备(2R)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基]-4-[2-[(2S)-2-(甲氧基甲基)-吗啉代]乙基]-2-(3-羟基-4-甲基苄基)-哌嗪二盐酸盐的方法，其特征在于：(1)将(2R)-4-苄基-1-[3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基]-2-(3-羟基-4-甲基苄基)哌嗪通过还原脱苄基化形成(2R)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基]-2-(3-羟基-4-甲基苄基)哌嗪的步骤；(2)随后使(2R)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基]-2-(3-羟基-4-甲基苄基)哌嗪在一种碱的存在下与(2S)-4-(2-氯乙基)-2-(甲氧基甲基)吗啉或其盐反应形成(2R)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基]-4-[2-[(2S)-2-(甲氧基甲基)吗啉代]乙基]-2-(3-羟基-4-甲基苄基)哌嗪的步骤，和(3)随后将(2R)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基]-4-[2-[(2S)-2-(甲氧基甲基)吗啉代]乙基]-2-(3-羟基-4-甲基苄基)哌嗪转化为盐酸盐。
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