[发明专利]浆果赤霉素Ⅲ衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 01813867.5 | 申请日： | 2001-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN1446207A | 公开（公告）日： | 2003-10-01 |
| 发明（设计）人： | A·蓬迪罗利;E·邦巴尔代利 | 申请（专利权）人： | 因德纳有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07D493/04;A61K31/335;C07D317/00;C07D305/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生,隗永良 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了用于制备具有抗肿瘤活性的新型紫杉烷衍生物的14β－羟基－1，14－碳酸酯－脱乙酰基浆果赤霉素III的制备方法和中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 浆果 赤霉素 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备14β-羟基-1，14-碳酸酯-脱乙酰基浆果赤霉素III的方法，该方法包括下述步骤：a.对10-脱乙酰基浆果赤霉素III的7-位和10-位的羟基进行保护：其中，R和R1选自氢、C1-C10烷基或芳基、C1-C10烷基-或芳基-羰基、三氯乙酰基、C1-C4三烷基甲硅烷基；优选地，当R和R1相同时，它们均为三氯乙酰基，而当它们不同时，优选R为三氯乙酰基而R1为乙酰基，或者R为三乙基-或三甲基-甲硅烷基而R1为乙酰基；b.经两步氧化得到在13-位氧化成羰基并在14-位羟基化了的衍生物：c.将1-位和14-位的相邻的羟基碳酸酯化，得到1，14-碳酸酯衍生物：d.将13-位的羰基还原：e.除去7-位和10-位的保护基：
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