[发明专利]4－碘苯氨基苯氧肟酸的氧合酯有效
| 申请号： | 01814059.9 | 申请日： | 2001-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN1446197A | 公开（公告）日： | 2003-10-01 |
| 发明（设计）人： | S·D·伯雷特;C·彼沃希;M·考夫曼;H·泰克尔;J·S·沃墨斯;M·H·G·陈 | 申请（专利权）人： | 沃尼尔·朗伯公司 |
| 主分类号： | C07C259/10 | 分类号： | C07C259/10;C07D295/088;A61K31/166;A61K31/5375 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及4－碘苯氨基苯氧肟酸衍生物的氧合酯、其药物组合物和使用方法。本发明还涉及4－碘苯氨基苯氧肟酸衍生物的氧合酯的结晶形式、其药物组合物和使用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 苯氧肟酸 氧合酯 | ||
【主权项】：
1、下式化合物其中R1是氢、卤素或硝基；R2是氢或氟；R3是氢或氟；R4是氢、碘、溴、氯或氟；R5是氢、卤素、羟基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、三氟甲基或氰基；n是1至5；R6、R7、R8、R9和R10独立地是氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、羟基、C1-8烷氧基、全卤代(C1-3)烷基、羟基(C1-8)烷基、(C1-5)烷氧基(C1-5)烷基、[(C1-4)烷基]2氨基甲基、(C2-7)杂环(C1-5)烷基或芳氧基(C1-5)烷基，或者可以独立地连接构成3-10元环，可选地含有另外的杂原子，选自由O、S、NH和N-烷基组成的组，其中对于n＞1R7和R8是独立地加以选择的；Ra和Rb独立地是氢或C1-4烷基；W是O或NRa；R11是氢、C1-8烷基、C2-6链烯基、C3-8环烷基、羟基(C1-8)烷基、(C1-5)烷氧基(C1-5)烷基、苯基、C2-7杂芳基、(C1-8)烷基羰基、(苯基)羰基、(苯基)(C1-3烷基)羰基或三氟(C1-6)烷基；其中上述烷基、烷氧基、环烷基、杂芳基和苯基可以可选地被1至5个取代基取代，取代基独立地选自由羟基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、卤素、氰基、(C1-3)烷氧基、COOR、OCORa、CONRaRb、NRaCORb、SO、SO2、SO4和SO2NRaRb组成的组；及其药学上可接受的盐；其条件是若R11是苯基，n是1，则W不能是O；进一步的条件是该化合物不是5-溴-N-(2-二乙氨基-乙氧基)-3，4-二氟-(4-碘-2-甲基-苯氨基)-苯甲酰胺；5-溴-N-(2-二甲氨基-丙氧基)-3，4-二氟-(4-碘-2-甲基-苯氨基)-苯甲酰胺；或5-溴-2-(2-氯-4-碘-苯氨基)-N-(2-二甲氨基-乙氧基)-3，4-二氟-苯甲酰胺。
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