[发明专利]N－保护的－3－吡咯烷－内酰胺取代的鏻盐的制备无效
| 申请号： | 01814169.2 | 申请日： | 2001-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN1451012A | 公开（公告）日： | 2003-10-22 |
| 发明（设计）人： | M·罗杰斯－埃文斯 | 申请（专利权）人： | 巴斯利尔药物股份公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558;C07D207/26;C07D501/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠,刘金辉 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备式I的联吡咯烷基化合物的方法，其中*表示具有(R)或(S)构型的不对称中心，X表示氯、溴或碘。式I的化合物是生产对于化学和药物工业有用的产品的重要构成部分。特别是，它们用于生产抗菌物质，例如乙烯基吡咯烷酮－头孢菌素衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 保护 吡咯烷 内酰胺 取代 制备 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I的联吡咯烷基化合物的方法，其中*表示具有(R)或(S)构型的不对称中心，X表示氯、溴或碘；该方法包括：步骤1)使式II的化合物其中*如上所定义，与式X(CH2)2CH(X)COX的化合物偶合，其中X独立地是氯、溴或碘；和然后在碱存在下进行环化，得到式III的化合物，其中*和X如上所定义；步骤2)使式III的化合物与三苯基膦反应，得到式IV的鏻盐其中*和X如上所定义；和步骤3)使式IV的鏻盐与二碳酸二叔丁酯在氢化条件下反应，得到式I的化合物。
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