[发明专利]可用于治疗CNS疾病的4-,5-,6-和7-吲哚衍生物无效
申请号: | 01814240.0 | 申请日: | 2001-08-17 |
公开(公告)号: | CN1447806A | 公开(公告)日: | 2003-10-08 |
发明(设计)人: | B·邦-安德森;J·凯勒 | 申请(专利权)人: | H·隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4045;A61P25/06;C07D403/14;A61K31/452;A61P25/18;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏,马崇德 |
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摘要: | 本发明涉及式I的4-、5-、6-或7-亚甲基取代的吲哚衍生物,其中R为芳基或杂芳基,并且所述芳基或杂芳基可以被选自氢,卤素,氰基,硝基,C1-6-烷基,C2-6-烯基,C2-6-炔基,C3-8环烷基,C3-8-环烷基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,羟基,羟基-C1-6-烷基,三氟甲基,三氟甲磺酰基,C1-6-烷基磺酰基,氨基,C1-6-烷基氨基,二-(C1-6-烷基)氨基,酰基,氨基羰基和亚甲二氧基的取代基取代一次或多次;X为N,C或CH;条件是在X为C时,虚线表示价键,而当X为N或CH时则不表示价键,R1为氢,C1-6-烷基,C2-6-烯基,C2-6-炔基,C3-8-环烷基,C3-8-环烷基-C1-6-烷基,芳基,芳基-C1-6-烷基,酰基,硫代酰基,C1-6-烷基磺酰基,三氟甲磺酰基或芳基磺酰基;且R2和R3独立选自氢,卤素,氰基,硝基,C1-6-烷基,C2-6-烯基,C2-6-炔基,C3-8-环烷基,C3-8-环烷基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,羟基,羟基-C1-6-烷基,三氟甲基,三氟甲磺酰基,C1-6-烷基磺酰基,氨基,C1-6-烷基氨基,二-(C1-6-烷基)氨基,酰基和氨基羰基;本发明这些化合物是选择性的多巴胺D4配体。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 cns 疾病 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的4-,5-,6-或7-亚甲基取代的吲哚基衍生物或其可药用盐:其中R为芳基或杂芳基,并且所述芳基或杂芳基可以被选自卤素、氰基、硝基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、羟基-C1-6-烷基、三氟甲基、三氟甲磺酰基、C1-6-烷基磺酰基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)氨基、酰基、氨基羰基和亚甲二氧基的取代基取代一次或多次;X为N,C或CH;条件是当X为C时虚线表示价键,而当X为N或CH时则不表示价键;R1为氢,C1-6-烷基,C2-6-烯基,C2-6-炔基,C3-8-环烷基,C3-8-环烷基-C1-6-烷基,芳基,芳基-C1-6-烷基,酰基,硫代酰基,C1-6-烷基磺酰基,三氟甲磺酰基或芳基磺酰基;和R2和R3独立选自氢,卤素,氰基,硝基,C1-6-烷基,C2-6-烯基,C2-6-炔基,C3-8-环烷基,C3-8-环烷基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,羟基,羟基-C1-6-烷基,三氟甲基,三氟甲磺酰基,C1-6-烷基磺酰基,氨基,C1-6-烷基氨基,二-(C1-6-烷基)氨基,酰基和氨基羰基。
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