[发明专利]作为杀菌剂的噁唑烷酮衍生物无效

专利信息
申请号: 01814422.5 申请日: 2001-07-16
公开(公告)号: CN1447808A 公开(公告)日: 2003-10-08
发明(设计)人: A·梅达;S·K·阿罗拉;B·达斯;A·雷;S·鲁德拉;A·拉藤 申请(专利权)人: 兰贝克赛实验室有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D413/12;A61K31/42
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 陈文青
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摘要: 发明涉及某些取代的苯基噁唑烷酮以及合成这种物质的过程。本发明还涉及作为杀菌剂的含有本发明化合物的药物组合物。这种化合物是有效的杀菌剂,可有效抵抗许多人和兽的病原体,包括革兰氏阳性好氧菌,如多重抗性葡萄球菌、链球菌和肠球菌,和厌氧微生物,如拟杆菌属、梭菌属,以及抗酸生物,如结核杆菌、鸟结核分支杆菌和分支杆菌属。
搜索关键词: 作为 杀菌剂 噁唑烷酮 衍生物
【主权项】:
1.一种有结构式I结构式I结构的化合物及其药学上可接受的盐类、对映异构体、非对映异构体、N-氧化物、前体药物或代谢物,其中T是5-7元杂环、芳基、取代的芳基,通过连接基w结合到环C上,且杂环和芳环被以R代表的基团进一步取代,其中,R选自-CN、COR5、COOR5、N(R6,R7)、CON(R6,R7)、CH2NO2、NO2、CH2R8、CHR9、-CH=N-OR10、-C=CH-R5,其中R5选自H、任选取代的C1-C12烷基、C3-12环烷基、芳基、杂芳基;R6和R7独立选自H、任选取代的C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基;R8和R9独立选自H、C1-6烷基、F、Cl、Br、被一个或多个F、Cl、Br、I、OR4、SR4、N(R6,R7)取代的C1-12烷基,其中R4选自H、C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基、被一个或多个F、Cl、Br、I或OH取代的C1-6烷基,R6和R7与上述定义相同,R10选自H、任选取代的C1-12烷基、C3-512环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、芳基、杂芳基;n是从0-3的整数;X是CH、CH-S、CH-O和NY和Z独立选自氢、C1-6烷基、C3-12环烷基和C0-3桥联基;U和V独立选自任选取代的C1-6烷基、F、Cl、Br、被一个或多个F、Cl、Br、I取代的C1-12烷基,优选的U和V是氢或氟;W选自CH2、CO、CH2NH、-NHCH2、-CH2NHCH2、-CH2-N(R11)CH2-、CH2(R11)N-、CH(R11)、S、CH2(CO)、NH,其中R11是任选取代的C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、芳基、杂芳基;以及R1选自-NHC(=O)R2,其中R2是氢、C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基、被一个或多个F、Cl、Br、I或OH取代的C1-6烷基;N(R3,R4);-NR2C(=S)R3;-NR2C(=S)SR3,其中R2与上面定义的一样,R3、R4独立选自氢、C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基、被一个或多个F、Cl、Br、I或OH取代的C1-6烷基。
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