[发明专利]对亲核试剂稳定的硫酯生成化合物,及其生产和使用方法无效

专利信息
申请号: 01815056.X 申请日: 2001-08-30
公开(公告)号: CN1451013A 公开(公告)日: 2003-10-22
发明(设计)人: P·博蒂;J·A·布拉德博尼;S·B·H·肯特 申请(专利权)人: 格莱风治疗公司
主分类号: C07K1/04 分类号: C07K1/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,马崇德
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及含原硫代酸酯或硫醇羧基酯的对亲核试剂稳定的硫酯生成化合物以及它们的生产和使用方法。这些化合物和方法在有机合成中有广泛应用,包括肽-、多肽-和其它聚合物-硫酯的生成。本发明特别适用于由使用强亲核试剂条件下制备的前体来生成活化硫酯,前体如用FmocSPPS制备的肽或多肽,以及通过多步连接或结合方法制备的肽或多肽,这需要(或从其使用中受益)相容的选择性方法指导相关的特异性连接或结合反应。
搜索关键词: 试剂 稳定 生成 化合物 及其 生产 使用方法
【主权项】:
1.一种对亲核试剂稳定的原硫代酸酯,分子式为X-C(OR’)2-S-R,其中X是相关靶分子,任选地包含一个或多个对亲核试剂不稳定的在亲核切除条件下可除去的保护基,R’是对亲核试剂稳定的保护基,在非亲核切除条件下可除去,且R是与原硫代部分-C(OR’)2-S-相容的任何基团。
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