[发明专利]7－取代的四环素化合物

摘要

本发明至少部分涉及新的7－取代四环素化合物。这些四环素化合物能够用于治疗很多四环素敏感性疾病，例如细菌感染和肿瘤以及其它已知的通常应用二甲胺山环素和四环素化合物的疾病，例如阻止四环素流和调节基因表达。

主权项

1.一种下式I的取代四环素化合物及其药学上可接受盐：其中：X为CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、C＝CR6’R6、S、NR6或O；R2、R2’、R4’和R4”各自独立为氢、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分；R4为NR4’R4”、烷基、链烯基、链炔基、芳基、羟基、卤素或氢；R2’、R3、R10、R11和R12各自为氢或前体药物部分；R5为羟基、氢、巯基、烷酰基、芳酰基、烷芳酰基、芳基、杂芳基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基；R6和R6’各自独立为氢、亚甲基、不存在、羟基、卤素、巯基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；R7为硝基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基烷基、氨基、芳基链烯基、芳基链炔基或-(CH2)0-3NR7cC(＝W’)WR7a；R9为氢、硝基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基烷基、氨基、芳基链烯基、芳基链炔基、硫代亚硝基(例如-N＝S)或-(CH2)0-3NR9cC(＝Z’)ZR9a；Z为CR9dR9e、S、NR9b或O；Z’为O、S或NR9f；W为CR7dR7e、S、NR7b或O；W’为O、NR7fS；R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R9a、R9b、R9c、R9d和R9e各自独立为氢、酰基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分；R8为氢、羟基、卤素、巯基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；R13为氢、羟基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；Y’和Y各自独立为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、或芳基烷基。