[发明专利]新的4－苯基取代的四氢异喹啉类化合物及其治疗用途

摘要

本发明提供这样的化合物，即通过选择性与神经递质结合可以用于治疗神经和心理性疾病，如ADHD。此类化合物为4－苯基取代的四氢异喹啉，它们的结构式由本申请中的式IA、IB、IIA、IIB、IIIA或IIIC表示。

主权项

1.式IA、IIA、IIB、IIB、IIIA或IIIB的化合物：其中：R1选自：C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基和苄基，其中每一个相互独立，任选被1-3个独立选自下列的取代基取代：C1-C3烷基、卤素、-CN、-OR8和-NR8R9；R2选自：H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基和C1-C6卤代烷基；R3选自：H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基，其中C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基相互独立，任选被1-3个独立选自OR8和NR8R9的取代基取代；R4、R5和R6相互独立选自H、卤素、OR10、-NO2、NR10R11、-NR10C(O)R11、-NR10C(O)NR11R12、-S(O)nR11、-CN、-C(O)R11、-C(O)2R11、-C(O)NR11R12、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基，其中C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基相互独立，任选被1-3个独立选自下列的取代基取代：C1-C3烷基、卤素、＝O、-CN、-OR8、-NR8R9和苯基，且其中苯基相互独立，任选被1-3个独立选自下列的取代基任选取代：卤素、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、-OR8和-NR8R9；或者R5和R6为-O-C(R11)2-O-；R7选自：H、卤素和OR10；R8和R9独立选自：H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基烷基、C1-C4烷氧基烷基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、-C(O)R12、苯基和苄基，其中苯基和苄基相互独立，任选被1-3个独立选自下列的取代基任选取代：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，或者R8和R9与它们所连接的氮一起形成哌啶、吡咯烷、N-甲基哌嗪、吗啉或硫代吗啉环；R10选自：H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、-C(O)R12、苯基和苄基，其中苯基和苄基相互独立，任选被1-3个独立选自下列的取代基取代：卤素、-NH2、-OH、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；R11独立选自：H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、苯基和苄基，其中苯基和苄基相互独立，任选被1-3个独立选自下列的取代基取代：卤素、-NH2、-OH、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，或者R10和R11与它们所连接的氮一起形成哌啶、吡咯烷、N-甲基哌嗪、吗啉或硫代吗啉环，前提是R8和R9或者R10和R11中仅有一个与它们所连接的氮一起形成哌啶、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、吗啉或硫代吗啉环；R12选自：C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和苯基；X选自O、NR13和S，前提是当化合物为式(IA)化合物时，X不为NR13：n为0、1或2；且R13选自：H、C1-C6烷基、苄基和苯基，其中C1-C6烷基、苄基和苯基相互独立，任选被1-3个独立选自下列的取代基取代：卤素、-NH2、-OH、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。