[发明专利]尿素衍生物及以其作为有效成分的粘连分子阻断剂

摘要

公开了新的尿素衍生物及其医药领域的用途，特别是作为治疗炎症性疾病的粘连分子阻断剂的用途。本发明的尿素衍生物例如具有由下述式(35)表示的化学结构。

主权项

1.尿素酸衍生物或其可药用的盐，其中，该尿素酸衍生物由下述式I表示，[式中，l表示0～2的整数，m表示1～3的整数，R1和R2各自独立地表示氢或碳原子数1～6的直链烷基；R3和R4各自独立地表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的苯基或苄基(但是，C由式XIII表示的情况除外，所说式XIII为：(式中，X、Y各自独立地表示氢、卤素、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基，G可以存在或不存在，但当G存在时，G为氮原子))；或由式II表示，(式中，D表示碳原子或氮原子，R5表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、碳原子数1～6的直链N-烷基羧酰氨基、碳原子数3～8的支链N-烷基羧酰氨基、或者被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的苯基或N-苯基羧酰氨基(但是，C由式XIII(式中各文字的定义同上)表示时，R5表示碳原子数1～6的直链N-烷基羧酰氨基、碳原子数3～8的支链N-烷基羧酰氨基、或者被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的N-苯基羧酰氨基)；R6表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、碳原子数1～6的直链烷酰基、碳原子数3～8的支链烷酰基、或者被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的苯磺酰基、苯甲酰基或苄基)(但是，当C由上述式XIII(式中各文字的定义同上)表示时，R6表示被0～2个甲基、氰基、硝基、氨基、四唑基取代的苯磺酰基、苯甲酰基或苄基)；R2和R3一起可以由式III表示，(式中，R4的定义同上)；R3和R4一起也可以(i)由式IV表示，(式中，n是0～4的整数，E表示碳原子或氮原子；R7和R8各自独立地表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、碳原子数1～6的直链烷酰基、碳原子数3～8的支链烷酰基、吡咯烷羰基、哌啶羰基、被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的苯基、苯磺酰基、苯甲酰基、苄基、吲哚基、苯甲酰氨基或N-苯基羧酰氨基(但是，当C由上述式XIII(式中各文字的定义同上)表示时，R7和R8各自独立地表示吡咯烷羰基、哌啶羰基、被0～2个甲基、氰基、硝基、氨基、四唑基取代的苯基、苯磺酰基、苯甲酰基、苄基、吲哚基、苯甲酰氨基或N-苯基羧酰氨基)；或者由式V表示，(式中，R9表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、或被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的苯基或苄基)；(ii)由式VI表示，(式中，R10表示氰基、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、碳原子数1～6的直链烷酰氨基、碳原子数3～8的支链烷酰氨基、碳原子数5～7的环烷基酰氨基、碳原子数1～6的直链烷基磺酰氨基、碳原子数3～8的支链烷基磺酰氨基、或者被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的苯甲酰氨基、苯磺酰氨基或苄氨基)(但是，当C由上述式XIII(式中各文字的定义同上)表示时，R10表示碳原子数1～6的直链烷基磺酰氨基、碳原子数3～8的支链烷基磺酰氨基、或者被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的苯磺酰氨基)；(iii)由式VII表示，(式中，R11表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、碳原子数1～6的直链烷酰基、碳原子数3～8的支链烷酰基、碳原子数1～6的直链烷基磺酰基、碳原子数3～8的支链烷基磺酰基、或者被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的苯磺酰基、苄基或苯甲酰基)(但是，当C由上述式XIII(式中各文字的定义同上)表示的情况除外)；(iv)由式VIII表示，(式中，F表示碳原子、氧原子、硫原子或氮原子，当F为氮原子时，氮原子上的取代基是氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、碳原子数1～6的直链烷酰基、碳原子数3～8的支链烷酰基、碳原子数1～6的直链烷基磺酰基、碳原子数3～8的支链烷基磺酰基、或者被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的苯磺酰基、苄基或苯甲酰基)(但是，C由上述式XIII(式中各文字的定义同上)表示的情况除外)；或者(v)由式IX表示，(式中，R12表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、碳原子数6～10的烷基环烷基、或者被0～2个卤素原子、甲基、甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、四唑基取代的苯基或苄基)；A由式XI或式XII表示B可以存在或不存在，当B存在时，B表示酰氨基或碳原子数1～3的亚甲基链；C为上述式IV、VI、VII、VIII、IX、或XIII(式中各文字的定义同上)]。