[发明专利]作为双组织胺H1和H3促效剂或拮抗剂的取代的咪唑类化合物

摘要

本发明揭示新颖的取代的咪唑化合物，其具有H3受体拮抗剂或双重组织胺－H1及H3受体拮抗剂活性，以及制备这些化合物的方法。在另一具体实施方案中，本发明揭示包含这些咪唑的医药组合物，以及使用其以治疗过敏、鼻充血、发炎及CNS－相关疾病以及其他的方法。

主权项

1.一种化合物，包括对映异构物、立体异构物及互变异构物，或该化合物的医药可接受的盐或溶剂化物，该化合物具有式I所示一般性结构：式IM是具有式II或III所示一般结构的部份：其中k＝0或1，n＝0-5，且p＝q＝0、1、或2，条件是当M是式III时，R3不存在；V是选自C1-C8烷基、-(CH2)x-A-(CH2)y-及-(CH2)c-A-(CH2)m-C(O)-NR7-(CH2)d-的部分；其中A是-O-、-S(O)r-及-NR7-；m＝0、1、2或3；x是2-8范围内的整数；y是1-5范围内的整数；c是2-4范围内的整数；且r＝0、1或2；d是0-5范围内的数目；X及Y独立选自N、CH及N(O)；Z选自N、CH及N(O)；R1及R2可各有1-4个，且独立选自氢原子、低碳烷基、低碳烷氧基、卤原子、多卤代低碳烷基、多卤代低碳烷氧基、-OH、CN、NO2或COOR8；R3选自氢原子、低碳烷基、低碳烷氧基、羟基，条件是当n及k皆为0时，R3不为-OH或烷氧基；R4是选自氢原子、低碳烷基、多卤代低碳烷基或-OH；且R7及R8是独立选自氢原子、低碳烷基、经取代或未经取代的苯基、以及经取代或未经取代的苄基。