[发明专利]二环杂芳族化合物

摘要

根据通式I的二环杂芳族化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是(3－8C)环烷基、(2－7C)杂环烷基、(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基；全都可选地被一个或多个取代基取代；R2是(1－4C)烷基、(2－4C)链烯基、(2－4C)炔基、(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基；R3是(1－8C)烷基、(3－8C)环烷基、(2－7C)杂环烷基、(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基；Y是CH或N；Z是NH2或OH；A是S、N(H)、N(R4)、O或一条键；B是N(H)、O或一条键；X1－X2是C＝C、C(O)－NH、NH－C(O)、C(O)－O、O－C(O)、C＝N、N＝C、或S或O。本发明化合物可以用在控制生育的治疗中。

主权项

1、根据通式I的二环杂芳族化合物或其药学上可接受的盐，式I其中R1是(3-8C)环烷基、(2-7C)杂环烷基、(6-14C)芳基或(4-13C)杂芳基；全都可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自R5、NHR5、N(R4)R5、OR5和/或SR5；R2是(1-4C)烷基、(2-4C)链烯基、(2-4C)炔基、(6-14C)芳基或(4-13C)杂芳基；R3是(1-8C)烷基、(3-8C)环烷基、(2-7C)杂环烷基、(6-14C)芳基或(4-13C)杂芳基；R4可以选自与R2所述相同的基团；R5是(6-14C)芳基、(4-13C)杂芳基、(6-14C)芳基羰基、(2-7C)杂环烷基、(2-7C)杂环烷基羰基、(2-8C)链烯基磺酰基、(2-8C)链烯氧基羰基、(3-8C)环烷基、(6-14C)芳基磺酰基、(6-14C)芳基氨基羰基、(6-14C)芳氧基羰基、(6-14C)芳基氨基磺酰基、(6-14C)芳氧基磺酰基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、或(1-8C)烷基、(1-8C)烷基羰基、(1-8C)烷基磺酰基、(1-8C)(二)烷基氨基羰基、(1-8C)烷氧基羰基、(1-8C)(二)烷基氨基磺酰基或(1-8C)烷氧基磺酰基，其中的烷基可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自羟基、(1-8C)烷氧基、(2-7C)杂环烷基(1-8C)烷氧基、(3-8C)环烷基(1-8C)烷氧基、(6-14C)芳基(1-8C)烷氧基、(4-13)杂芳基(1-8C)烷氧基、(2-7C)杂环烷基、(3-8C)环烷基、(6-14C)芳基、(4-13C)杂芳基、(1-8C)烷氧基羰基、(6-14C)芳氧基羰基、(1-8C)烷基碳酰氧基、(6-14C)芳基碳酰氧基、(1-8C)烷基羰基、(6-14C)芳基羰基、胺、(1-8C)烷基氨基羰基、(6-14C)芳基氨基羰基、(1-8C)烷基碳酰氨基、(6-14C)芳基碳酰氨基、(6-14C)(二)芳基氨基、(二)[(1-3C)烷氧基(1-3C)烷基]氨基和/或(1-8C)(二)烷基氨基；Y是CH或N；Z是NH2或OH；A是S、N(H)、N(R4)、O或一条键；B是N(H)、O或一条键；X1-X2是C＝C、C(O)-NH、NH-C(O)、C(O)-O、O-C(O)、C＝N、N＝C，或者如果R5是(1-8C)烷基磺酰基、(6-14C)芳基磺酰基、(1-8C)(二)烷基氨基羰基、(6-14C)芳基氨基羰基、(1-8C)烷氧基羰基、(6-14C)芳氧基羰基、(1-8C)(二)烷基氨基磺酰基、(6-14C)芳基氨基磺酰基、(1-8C)烷氧基磺酰基、(2-7C)杂环烷基羰基、(2-8C)链烯基磺酰基、(2-8C)链烯氧基羰基或(6-14C)芳氧基磺酰基，那么X1-X2还可以是S或O，其条件是该化合物不是5-羟基-2-甲基-4-(哌啶-1-基)-吡啶并[2，3-d]嘧啶-6-羧酸乙酯、5-羟基-2-甲基-4-(吗啉-4-基)-吡啶并[2，3-d]嘧啶-6-羧酸乙酯或5-羟基-2-甲基-4-(吡咯烷-1-基)-吡啶并[2，3-d]嘧啶-6-羧酸乙酯。