[发明专利]取代的C－环己基甲胺衍生物

摘要

本发明涉及取代的C－环己基甲胺衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及取代的C－环己基甲胺衍生物在制备药物组合物中的应用。

主权项

1.通式I的取代的C-环己基甲胺衍生物，其中A选自H；各自单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；R¹选自各自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C_1-10-烷基或C_3-10-环烷基；芳基、杂芳基、与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基或乙炔基结合的C_3-10-环烷基或者与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基或乙炔基结合的杂芳基，它们各自是未取代的或者被彼此独立地选自下列的基团单取代或多取代的：F、Cl、Br、I、OR¹⁸、SR¹⁸、SO₂R¹⁸、SO₂OR¹⁸、CN、COOR¹⁸、NR¹⁹R²⁰；未取代或单取代或多取代的C_1-10-烷基、C_3-10-环烷基或甲硅烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基；其中R¹⁸选自H；饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C_1-10-烷基或C_3-10-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自是未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基；R¹⁹和R²⁰彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C_1-10-烷基或C_3-10-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自是未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基；或者R¹⁹和R²⁰结合在一起形成CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂NR²¹CH₂CH₂或(CH₂)_3-6，其中R²¹选自H；未取代或取代的苯基；饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C_1-10-烷基；R²和R³彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C_1-10-烷基或C_3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基；或者R²和R³结合在一起形成CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂NR⁶CH₂CH₂或(CH₂)_3-6，其中R⁶选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C_1-10-烷基或C_3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基；根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia)式I中的X选自下列基团或其中B选自OH、OR⁷、H、F、Cl或NR⁸R⁹，其中R⁷选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C_1-10-烷基或C_3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基；R⁸和R⁹彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C_1-10-烷基或C_3-10-环烷基；单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基；或者R⁸和R⁹结合在一起形成CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂N¹⁰CH₂CH₂或(CH₂)_3-6，其中R¹⁰选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C_1-10-烷基或C_3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基，选自或其中R⁴选自H、COR⁵、SO₂R⁵；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C_1-10-烷基或C_3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基，其中R⁵选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C_1-10-烷基或C_3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基，其中V选自OR⁴或NR⁴R¹¹，其中W选自R¹¹、OR¹²或NR¹¹R¹²，其中R¹¹和R¹²彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C_7-10-烷基或C_3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C_1-3-烷基或C_1-3-链烯基结合的芳基、C_3-10-环烷基或杂芳基，它们任选地为其外消旋体，其纯立体异构体、特别是对映体或非对映体，或者立体异构体、特别是对映体或非对映体的任意混合比例的混合物；其表述形式或其酸或其碱或其盐、特别是生理上可接受的盐，或者其溶剂化物、特别是水合物形式，但排除下列定义的化合物，其中：A是氢，R¹是在3-位上O-或S-单取代的苯基环，和R²和R³均为甲基，和根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia)式I中的X具有下列含义，即X表示并且B表示OH，同时基团选自或其中R⁴选自C_1-6-烷基、C_2-6-链烯基、C_5-7-环烷基甲基、取代或未取代的苯基或取代或未取代的苄基，或者排除下列定义的化合物，其中：R²、R³彼此独立地选自H、支链或直链、单取代或多取代或未取代的、饱和或不饱和的C_1-10-烷基；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的C_3-7-环烷基或相应的杂环，其中一个环碳原子被N、S或O置换；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的烷芳基或烷基杂芳基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者R²和R³结合在一起形成CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂NR⁶CH₂CH₂或(CH₂)_3-6，根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia)式I中的X具有下列含义即X表示A是氢，R¹是未取代或单取代或双取代的苯基环，B选自H、F、Cl、OH或OR⁷，其中R⁷选自支链或直链、单取代或多取代或未取代的、饱和或不饱和的C_1-10-烷基；单取代或多取代或未取代的、饱和或不饱和的C_3-7-环烷基或相应的杂环，其中一个环碳原子被N、S或O置换；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的烷芳基或烷基杂芳基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；并且通式基团表示其中V选自OR⁴，其中R⁴选自COR⁵，并且其中R⁵选自未取代或单取代或多取代的C_1-6-烷基。