[发明专利]神经保护性2－吡啶胺组合物和相关方法

摘要

本发明提供包含2－吡啶胺的神经保护性药用组合物。本发明也提供使用这些组合物预防局部缺血性细胞死亡、特别是神经元细胞死亡、以及降低受治疗者体内由于创伤事件所致的神经元细胞死亡的可能性的方法。最后，本发明提供用于给予受治疗者本发明药用组合物的装置。

主权项

1.一种药用组合物，所述药用组合物包含药学上可接受的载体和具有下式的化合物或其药学上可接受的盐其中(a)R₁为H或在环的5位或6位连接的选自以下的取代基：烷基、链烯基、链炔基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、苯基、嘧啶基、取代的嘧啶基、吡啶基、取代的吡啶基、苯基链烯基、取代的苯基链烯基、苯并[b]噻吩-2-基、2-苯并呋喃基和取代的苯基，所述取代的苯基具有下式其中(i)R₆选自H、OH、卤素、烷基氨基、二烷基氨基、羟基取代的二烷基氨基、低级烷基、酸性低级烷基、烷氧基、卤取代的低级烷氧基、苯基和吗啉基，而(ii)R₇代表1-4个取代基，所述取代基可以相同或不同，选自H、卤素、氨基、烷基、低级烷基、卤取代的低级烷基、烷基氨基、二烷基氨基、酸性低级烷氧基、烷氧基、卤取代的低级烷氧基、烷氧基和苯基烷氧基，条件是R₆和R₇可以稠合形成2-萘基或1，3，苯并间二氧杂环戊烯基；(b)每个R₂独立地为H或低级烷基；(c)每个R₃独立地选自H、低级烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和低级烷氧基；(d)R₄为H、烷氧基或吗啉基，条件是R₄可以与R₃稠合形成2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基或9-烷基9H咔唑基；且(e)R₅为H或低级烷基。