[发明专利]4-嘧啶胺衍生物、药用组合物和相关方法无效

专利信息
申请号: 01816693.8 申请日: 2001-08-06
公开(公告)号: CN1468225A 公开(公告)日: 2004-01-14
发明(设计)人: E·R·格兰特;F·K·布朗恩;R·A·齐文;M·麦米兰;Z·钟;M·斯科特;A·B·雷茨;T·M·罗斯 申请(专利权)人: 奥索-麦克尼尔药品公司
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42;C07D239/52;C07D239/12;C07D401/12;C07D405/04;C07D409/04;C07D495/04;A61K31/506;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 徐雁漪
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供新型神经保护性4-嘧啶胺衍生物和包含4-嘧啶胺的神经保护性药用组合物。本发明也提供使用这些组合物预防局部缺血性细胞死亡、特别是神经元细胞死亡、以及降低受治疗者体内由于创伤事件所致的神经元细胞死亡的可能性的方法。最后,本发明提供用于给予受治疗者本发明药用组合物的设备。
搜索关键词: 嘧啶 衍生物 药用 组合 相关 方法
【主权项】:
1.一种药用组合物,所述药用组合物包含一种药学上可接受的载体和具有下式的化合物或其药学上可接受的盐其中(a)R9选自H、噻吩基、呋喃基、吡咯基、苯基、取代的苯基、吡啶基、取代的吡啶基、萘基、苯并[b]噻吩-2-基、2-苯并呋喃基、嘧啶和2,4-(双甲氧基苯基)-5-嘧啶基,所述取代的苯基具有下式其中(i)R12为H、OH、低级烷硫基、烷氧基、烷基胺、二烷基胺、卤取代的低级烷基、卤取代的低级烷氧基、氰基、氰基烷基、苯基、苯基烷氧基或取代的哌嗪基、N-(叔丁氧基)氨甲酰基烷基,(ii)每个R13独立地为H、NO2、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、卤取代的低级烷基、卤取代的低级烷氧基或苯基,和(iii)每个R14独立地为H、烷氧基、苯氧基或苯基烷氧基;(b)R10选自氰基烷基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基取代的烷基氨基和羟基取代的二烷基氨基;且(c)R11为H或低级烷基。
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