[发明专利]用于治疗肺气肿的新的类维生素A类化合物有效

专利信息
申请号: 01816709.8 申请日: 2001-09-24
公开(公告)号: CN1468207A 公开(公告)日: 2004-01-14
发明(设计)人: 让-迈尔·拉皮埃尔;戴维·马克·罗德施泰因;埃里克·布里安·舍格伦 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07C65/28 分类号: C07C65/28;C07C323/56;C07D231/12;C07D207/32;C07D307/38;C07C65/19;C07D295/08;C07D239/38;C07D249/12;A61K31/19;A61K31/33
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 程金山
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明提供新的类维生素A类化合物和其合成方法,这类化合物在制备用于治疗或预防肺气肿,癌症和皮肤病的药物中的用途,治疗这类疾病的方法和适合于治疗或预防肺气肿,癌症和皮肤病的药物组合物。
搜索关键词: 用于 治疗 肺气肿 维生素 化合物
【主权项】:
1.结构式(I)的化合物或其药用盐,溶剂化物或水合物:其中:n是0至2的整数;c是0或1;d是0或1;A是-C(=O)-,-C(=CH2)-,-C(=NR4)-或-CR5R6-;R4是氢,烷基,羟基,烷氧基或氨基;和R5和R6独立地是氢,烷基,或者与其所连接的碳原子一起是环烷基;B是-C(O)O-,-OC(O)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-NHC(O)NH-,-CR7=CR8-,-[7C=CR8-C(O)-,-C≡C-,-C≡C-C(O)-,-CH2O-,-CH2S-,-OCH2-,-SCH2-,-COCH2-,或-CH2CO-;R7和R8独立地是氢或烷基;条件是:当A是-C(=O)-,或-C(=NR4)-时,则B不是-OC(O)-;而当A是-C(=CH2)-时,则B不是-OC(O)-;X是芳基或杂芳基;R1是-C(=O)-R9;R9是烷基,环烷基,环烷基-烷基,羟基,烷氧基,芳氧基,环烷氧基,环烷基-烷基氧基,芳烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,杂烷氧基,杂烷基氨基,杂烷硫基,杂环基或杂环基烷基;和R2是:(a) -(CR10R11)m-Yp-R12;m是1至10的整数;p是0或1;R10和R11独立地是氢,烷基,羟基或羟基烷基;Y是-O-,-S(O)q-或-NR13-;和q是0至2的整数;和R13是氢或烷基;R12是氢,烷基,环烷基,环烷基-烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳烷基,酰基,烷氧羰基,氨基甲酰基,取代的环烷基,杂烷基,杂烷基取代的环烷基,杂取代的环烷基,杂取代的环烷基-烷基,杂环基或杂环基烷基;条件是当p=0时,R12不是氢或烷基;(b) 杂芳基;(c) -Z-L;其中:Z是-CR14-CR15-,-C≡C-,-O-,-NR16-,或-C(=O)或-S(O)q-;R14,R15和R16独立地是氢或烷基;而L是杂芳基,杂芳烷基或杂烷基;条件是当Ac-Bd是-C(=O)-CR7=CR8-时,L不是杂烷基;或(d)-CR14=CR15-L1,其中L1是S(O)2R17或SO2NR18R19,其中R17是烷基和R18和R19独立地是氢或烷基;各个R3独立地是氢,烷基,羟基或氧代基;和对于n=1或2,t是1或2,和对于n=0,t是1。
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