[发明专利]非咪唑芳氧基烷基胺无效
申请号: | 01816809.4 | 申请日: | 2001-08-06 |
公开(公告)号: | CN1468227A | 公开(公告)日: | 2004-01-14 |
发明(设计)人: | R·阿波达卡;N·I·卡鲁特尔斯;C·A·德沃拉克;D·A·鲁多尔夫;C·R·沙;肖薇 | 申请(专利权)人: | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
主分类号: | C07D295/205 | 分类号: | C07D295/205;C07D295/088;C07D295/092;C07D295/096;C07D207/335;C07D211/22;C07D211/58;C07D213/74;C07D215/06;C07D239/34;C07D401/12;C07D235/26;C07D235/06;C07D213/36;C07D209/08;A61K31/495;A61K31/4453;A61K31/496;A61K31/505;A61K31/40;A61K31/4402;A61K31/4427;A61K31 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠;杨九昌 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 式(I)的取代的芳氧基烷基胺,含有它们的组合物,制备它们的方法,以及使用它们治疗组胺介导的病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 芳氧基 烷基 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐、酯或酰胺:
其中Ra和Rb独立地为C1-8烷基、C3-8链烯基、C3-8环烷基,(C3-8环烷基)C1-6烷基,或者与它们所连接的氮一起形成任选包含最高达3个另外杂原子的4-7元杂环;n是0-4;R1、R2和R3当中有一个是G,其余两个是氢或卤素;G是选自下列的含氮基团:-OL1Q、-L2Q、-N(L1Q)R5、-L3C(L1Q)R6R7、-C(L1Q)R6R7、
其中:L1是C2-6亚烷基、C3-8亚环烷基、C4-6亚链烯基、C4-6亚炔基、C2-5链烷酰基、(苯基)C1-6亚烷基、(萘基)C1-6亚烷基、(C2-5杂芳基)C1-6亚烷基、(苯氧基)C1-6亚烷基或(C2-5杂芳氧基)C1-6亚烷基;L2是C1-6亚烷基、C3-8亚环烷基、C3-6亚链烯基、C3-6亚炔基、C2-5链烷酰基、(苯基)C1-6亚烷基、(萘基)C1-6亚烷基、(C1-5杂芳基)C1-6亚烷基、(苯氧基)C1-6亚烷基、(C1-5杂芳氧基)C1-6亚烷基或(C1-5杂芳硫基)C1-6亚烷基;L3是C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基、C2-5链烷酰基、(苯基)C1-6亚烷基、苯基、萘基、(萘基)C1-6亚烷基、(C1-5杂芳基)C1-6亚烷基、(苯氧基)C1-6亚烷基、(C1-5杂芳氧基)C1-6亚烷基或C2-5杂芳基;L4是C1-5亚烷基;L5是C1-5亚烷基;L6是C1-5亚烷基;L7是C1-5亚烷基或不存在;Q是-NR8R9,或在每个环中含有至少一个氮原子和任选1-3个选自O、S和N的另外的杂原子的非芳族C2-15杂环基环系;每个R5和R6独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8链烯基、C3-7环烷基、(C3-7环烷基)C1-6亚烷基、C2-15杂环基和(C2-7杂环基)C1-6亚烷基;R7是H、羟基、卤素、C2-6烷氧基或不存在,其中连接L6和L7(或键合R6)的碳参与双键;每个R8和R9独立地选自氢、C1-8烷基、C3-8链烯基、C3-7环烷基、(C3-7环烷基)C1-6亚烷基、C2-15杂环基、苯基、(C2-15杂环基)C1-6亚烷基和(苯基)C1-6亚烷基;R10是H、C1-8烷基、C3-8链烯基、C3-7环烷基、(C3-7环烷基)C1-6亚烷基、(C2-15杂环基)C1-6亚烷基或(苯基)C1-6亚烷基;其中每一上述烷基、亚烷基、链烯基、亚链烯基、炔基、亚炔基、杂环基、环烷基和芳基分别独立和任选被1-3个选自下列的取代基取代:卤素、氨基、硝基、羟基和C1-3烷基;其中取代基Q可进一步被选自下列的基团取代:甲酰胺基、C2-6烷基、C1-8杂环基、N(C1-6烷基)(C1-8杂环基)、NH(C1-8杂环基)、(C1-8杂环基)C1-3亚烷基、O(C1-8杂环基)、C1-6烷氧基、(苯基)C3-6环烷基-O-、苯基、(苯基)C1-3亚烷基、N(C1-6烷基)[(苯基)C1-3亚烷基]和(苯基)C1-3亚烷基-O-,其中每个上述杂环基、苯基和烷基可任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、硝基、氰基和C1-3烷基。
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