[发明专利]β－取代的β－氨基乙基膦酸酯类化合物

摘要

本发明涉及新的β－取代的－β－氨基乙基膦酸酯衍生物、以及它们在降低血浆apo(a)、Lp(a)、apo B、apo B相关的脂蛋白(低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白)水平以及在降低血浆总胆固醇水平中的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：X¹、X²、X³、X⁴和X⁵独立为氢、羟基、羟甲基、C₁-C₂烷氧基甲基、直链或支链C₁-C₈烷基、直链或支链C₁-C₈烷氧基；或者X²可以与X³结合，或者X⁴可以与X⁵结合，形成任选被C₁-C₄烷基取代的5元至6元亚烷二氧基环；或者X⁴可以与X⁵结合形成任选被C₁-C₄烷基取代的5元至6元亚烷基环；R¹和R²独立为氢、直链或支链C₁-C₆烷基；B为CH₂、CH₂-CH₂或CH＝CH；n为0或1；Z⁰为H、直链或支链C₁-C₄烷基、酰基基团R³-CO，其中R³为1-4个碳原子的烷基、C₁-C₄全氟烷基；Z¹、Z²独立为氢、氯、溴、氟、直链或支链C₁-C₄烷基；m为0-4；Het为含至少一个氮原子的任选取代的杂芳基。