[发明专利]为蛋白激酶抑制剂的稠合的吡唑衍生物

摘要

本发明公开为蛋白激酶抑制剂的式(I)的化合物及其盐、溶剂合物或生理上可接受的官能衍生物，在式(I)中，Z为CH或N，R¹、R²和R⁴为各种取代基。

主权项

1.式(I)的化合物及其盐、溶剂合物或生理上可接受的官能衍生物：其中：Z为CH或N；a为1或2；b为1、2或3；c为1、2或3；每个R¹独立选自式-(X)_d-(CH₂)_e-R⁵，其中d为0或1；e为0-6；X为O、NR⁶或S(O)_f，其中f为0、1或2；R⁵为氢、卤素、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-12环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羟基、氰基、硝基、三卤代甲基、NR⁷R⁸、C₆H₄NR⁷R⁸、C₆H₄(CH₂)MR⁷R⁸、C(O)R⁷、C(O)NR⁷R⁸、OC(O)R⁷、OC(O)NR⁷R⁸、CO₂R⁷、OCO₂R⁷、SO₂R⁷、SO₂NR⁷R⁸、C(＝NR⁷)NR⁷R⁸、NR⁷(C＝NR⁷)NR⁷R⁸、NHC(O)R⁷或N(C_1-3烷基)C(O)R⁷；每个R²独立选自氢、氰基、卤素、三卤代甲基、OC_1-6烷基、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、S(O)_gC_1-6烷基，其中g为0、1或2，NC_1-6烷基(C_1-6烷基)、羟基或硝基；每个R⁴独立选自式-(Y)_d-(CH₂)_e-R³的基团，其中d为0或1；e为0-6；Y为O或S(O)_f，其中f为0、1或2；R³为氢、卤素、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-12环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羟基、氰基、硝基、三卤代甲基、邻苯二酰氨基、C₆H₄NR⁷R⁸、C₆H₄(CH₂)NR⁷R⁸、C(O)R⁷、C(O)NR⁷R⁸、OC(O)R⁷、OC(O)NR⁷R⁸、CO₂R⁷、OCO₂R⁷、SO₂R⁷、SO₂NR⁷R⁸或C(＝NR⁷)NR⁷R⁸；R⁶为H、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、芳基、杂芳基、C_3-12环烷基或杂环基；R⁷和R⁸独立选自H、C_1-8烷基、C_2-6链烯基、SO₂C_1-6烷基、(CH₂)_m-C_3-12环烷基、(CH₂)_m-芳基、(CH₂)_m-杂环基、(CH₂)_m-杂芳基，其中m＝0、1或2，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成杂环基；其中任一所述烷基、链烯基和炔基可任选被多至三个选自下列的基团取代：卤素、羟基、氧代、氰基、NR⁷R⁸、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、S(O)C_1-6烷基、S(O)₂C_1-6烷基和SO₂NR⁷R⁸；和其中任一所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可任选被选自下列的基团取代：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基亚硫酰基、C_1-6烷基磺酰基、羟基、氧代、巯基、硝基、氰基、卤素、C_1-6全氟烷基、任选被C_1-6烷基取代的氨基、任选被C_1-6烷基取代的氨基甲酰基、NR⁷R⁸、羧基和任选被C_1-6烷基取代的氨基磺酰基；前提是(R²)_b、(R¹)_a和(R⁴)_c不能全部都仅代表氢；且前提是当(R²)_b仅代表氢或甲基时，(R⁴)_c不能仅代表氢；且前提是R⁴不能位于吡唑并吡啶环系的7位，其编号如下所示：