[发明专利]螺－嘧啶－2,4,6－三酮金属蛋白酶抑制剂无效
| 申请号： | 01817923.1 | 申请日： | 2001-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN1501937A | 公开（公告）日： | 2004-06-02 |
| 发明（设计）人： | B·S·布朗克;M·C·诺埃;M·J·威斯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;A61K31/527;A61P29/00;A61P35/00;C07D471/10;//;239:00;209:00);(C07D471/10;239:00;221:00) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及下式的5－螺－嘧啶－2，4，6－三酮金属蛋白酶抑制剂，其中该“A”为如说明书定义的5－7元杂环，并涉及治疗炎症、癌和其它疾病的药物组合物和方法。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 金属 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中，该“A”为选自以下的5-7元杂环：![]()
![]()
和![]()
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13中的每一个独立地选自氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)链烯基、(C1-C4)炔基、(C6-C10)芳基、(C1-C10)杂芳基、(C3-C8)环烷基和(C1-C10)杂环基，其中该(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C10)杂芳基、(C3-C8)环烷基和(C1-C10)杂环基中的每一个可以任选在任何能够形成额外的键的环碳原子上被每环1-3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、-CN、-OH和-NH2；X为(C6-C10)芳基或(C1-C10)杂芳基；Y选自键、氧、硫、＞C＝O、＞SO2、＞S＝O、-CH2-、-CH2O-、-O(CH2)n-、-CH2S-、-S(CH2)n-、-CH2SO-、-CH2SO2-、-SO(CH2)n-、-SO2(CH2)n-、-NR14、-NR14(CH2)n-、-CH2[N(R14)]-、-CH2(CH2)n-、-CH＝CH-、-C≡C-、-[N(R14)]-SO2-和-SO2[N(R14)]-；n为1-4的整数；R14为氢或(C1-C4)烷基；Z选自(C6-C10)芳基，(C3-C8)环烷基，(C1-C10)杂环基和(C1-C10)杂芳基，其中该(C3-C8)环烷基或(C1-C10)杂环基中的一个或两个碳-碳单键可以任选被碳-碳双键代替；其中该X或Z中的每一个可以独立地任选在任何能够形成额外的键的环碳原子上被每环1或2个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、CN、OH、(C1-C4)烷基、(C1-C4)全氟代烷基、(C1-C4)全氟代烷氧基、(C1-C4)烷氧基和(C3-C8)环烷氧基；G为R15-(CR16R17)p-，其中G为任何能够形成额外键的环碳原子Z上的取代基，且其取向不在Z环与Y结合点的α位；p为0-4的整数；R15独立地选自卤素、-CN、-NO2、OH、(C1-C4)链烯基、(C1-C4)炔基、(C1-C4)全氟代烷基、全氟代(C1-C4)烷氧基、R18-、R18-O-、R18-(C1-C4)烷基-O-、R18-(C＝O)-、R18-(C＝O)-O-、R18-O-(C＝O)-R18-S-、R22-(S＝O)-、R18-(SO2)-、R22(SO2)-(NR21)-、R19-(C＝O)-(NR21)-、R22-O-(C＝O)-(NR21)-、(R19R20)N-、(R19R20)N-(SO2)-、(R19R20)N-(C＝O)-、(R19R20)N-(C＝O)-(NR21)-和(R19R20)N-(C＝O)-O-；R16和R17中的每一个独立地选自氢和(C1-C4)烷基；或者R16和R17可以任选与其结合的碳原子一起形成5至10-元碳环；R18、R19、R20和R21独立地选自氢、(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基、(C3-C8)环烷基、(C1-C10)杂芳基和(C1-C10)杂环基，其中该(C6-C10)芳基、(C3-C8)环烷基(C1-C10)杂芳基和(C1-C10)杂环基部分可以任选在任何能够形成额外的键的环碳原子上被每环1-3个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、CN、OH、(C1-C4)烷基、(C1-C4)全氟代烷基、(C1-C4)全氟代烷氧基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基-NH-、[(C1-C4)烷基]2-N-和(C3-C8)环烷氧基，其中该(C3-C8)环烷基和(C1-C10)杂环基部分还可以任选被氧取代，其中该(C1-C10)杂芳基和(C1-C10)杂环基部分可以任选在任何能够承载额外取代基的环氮原子上被每环1-2个独立地选自以下的取代基取代：(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷基-(C＝O)-；或者R19和R20可以任选与其结合的氮一起形成3至8元杂环；或者R19和R21可以任选与其结合的氮、碳或氧一起形成3至8元杂环；R22选自(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基、(C3-C8)环烷基、(C1-C10)杂芳基和(C1-C10)杂环基，其中该(C6-C10)芳基、(C3-C8)环烷基、(C1-C10)杂芳基和(C1-C10)杂环基部分可以任选在任何能够形成额外的键的环碳原子上被每环1-3个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、CN、OH、(C1-C4)烷基、(C1-C4)全氟代烷基、(C1-C4)全氟代烷氧基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基-NH-、[(C1-C4)烷基]2-N-和(C3-C8)环烷氧基，其中该(C3-C8)环烷基和(C1-C10)杂环基部分还可以被氧取代，其中该(C1-C10)杂芳基和(C1-C10)杂环基部分可以任选在任何能够承载额外的键的环氮原子上被每环1-2个独立地选自以下的取代基取代：(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷基-(C＝O)-；或者R21和R22可以任选与其结合的氮、氧或硫一起形成3至8元杂环。
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