[发明专利]4α-芳基表儿茶素的合成无效
申请号: | 01818321.2 | 申请日: | 2001-08-21 |
公开(公告)号: | CN1473159A | 公开(公告)日: | 2004-02-04 |
发明(设计)人: | A·P·科兹科夫斯基;L·J·小罗曼茨克;W·蒂克曼特尔 | 申请(专利权)人: | 马尔斯公司 |
主分类号: | C07D311/62 | 分类号: | C07D311/62 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬 |
地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 含4α-连接的表儿茶素单元的低聚矢车菊苷配质为天然产品,迄今未能通过立体选择性合成获得。本发明提供了通过受保护的4-酮与经芳基溴的卤素/金属交换得到的芳基锂试剂反应制备原型二聚物表儿茶素-4α,8-表儿茶素的方法。从得到的叔苄基醇去除4-羟基通过氢化三正丁基锡和三氟乙酸以完全立体选择性的方式完成,导致氢负离子只从β面传送。 | ||
搜索关键词: | 芳基表 儿茶素 合成 | ||
【主权项】:
1.一种制备4α-芳基取代的表儿茶素衍生物的方法,所述方法包括下面步骤:(a)保护5,7,3’,4’-四-O-苄基表儿茶素的C-3羟基;(b)氧化C-3受保护的5,7,3’,4’-四-O-苄基表儿茶素的C-4位;(c)向C-4氧化、C-3受保护的5,7,3’,4’-四-O-苄基表儿茶素中加入亲核芳基有机金属试剂;和(d)脱除C-3受保护的4-芳基-5,7,3’,4’-四-O-苄基-4-羟基表儿茶素C-4位的氧而形成C-3受保护的4α-芳基-5,7,3’,4’-四-O-苄基表儿茶素。
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