[发明专利]酰胺衍生物无效
申请号: | 01818431.6 | 申请日: | 2001-11-08 |
公开(公告)号: | CN1473157A | 公开(公告)日: | 2004-02-04 |
发明(设计)人: | 绀谷徹;宫田淳司;滨口涉;宫嵜洋二;铃木弘;中居英一;阴山俊治 | 申请(专利权)人: | 山之内制药株式会社;株式会社创药技术研究所 |
主分类号: | C07D277/40 | 分类号: | C07D277/40;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/496;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/428;A61K31/454;A61K31/5415;A61K31/536;A61K31/433;A61K31/439;A61P31/22 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 胡烨 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明涉及新型的酰胺衍生物,该衍生物的特征是,在N-({[4-(取代噻唑-4-基)苯基]氨基甲酰}甲基)酰胺衍生物中,酰胺基的N原子由芳香环基的芳基或杂芳基直接取代。该酰胺衍生物具有良好的抗疱疹病毒活性,作为医药、抗病毒剂是有效的,可用于下述各种疱疹病毒感染症的预防或治疗,尤其是疱疹病毒科的病毒感染引发的各种疾患,具体来说包括水痘带状疱疹病毒感染引发的水痘(水疱)、潜伏水痘带状疱疹病毒的复发感染引发的带状疱疹、HSV-1感染引发的口唇疱疹和疱疹脑炎、HSV-2感染引发的生殖器疱疹等。 | ||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
【主权项】:
1.酰胺衍生物或其盐,其特征在于,用以下通式(I)表示,式中的符号表示以下的意义:R1、R2:可相同或不同,为-H、-低级烷基、-低级烯基、-低级炔基、-环烷基、-环烯基、-NRaRb、-NRc-NRaRb、-NRc-(可用低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-NRc-C(=NH)-NRaRb、-(可用低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-低级亚烷基-NRaRb、-低级亚烷基-(可用低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-NRaCORb、-NRaCO-ORb、-NRaCO-NRbRc、-NRaCO-低级亚烷基-NRbRc、-NRaCO-低级亚烷基-(可用低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-NRaSO2Rb、-NRaSO2-NRbRc、-NRaSO2-低级亚烷基-NRbRc、-NRaSO2-低级亚烷基-(可用低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-CONRaRb、-SO2 NRaRb、-COORa、-SO2Ra、-CONRa-ORb、-OCORa、-ORa、-卤素、-CORa、-NO2、-CN或一卤代低级烷基;Ra、Rb、Rc:可相同或不同,为-H、-低级烷基、-低级烯基、-低级炔基、-环烷基、-环烯基、-芳基、-5~6元单环杂芳基或一低级亚烷基芳基;A:-可具有取代基的芳基、-可具有取代基的杂芳基、-可具有取代基的饱和碳环稠合芳基或-可具有取代基的饱和杂环稠合芳基,但是饱和碳环稠合芳基及饱和杂环稠合芳基通过芳香环的C原子与邻接的N原子结合;X:CO或SO2;R3:-可具有取代基的烷基、-可具有取代基的烯基、-可具有取代基的炔基、-可具有取代基的环烷基、-可具有取代基的环烯基、-可具有取代基的芳基、-可具有取代基的杂环、-NRaRb或与邻接的-N(-A)-X-一起形成下式所示的基团;或Y:O、S、键或CH2;R3a:-H、-可具有取代基的环烷基、-可具有取代基的环烯基、-可具有取代基的芳基或-可具有取代基的杂环;以及A’、B:可相同或不同,为-可具有取代基的苯环。
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