[发明专利]抗真菌和/或抗寄生虫的药物组合物以及作为该组合物活性组分的新的吲哚衍生物

摘要

本发明涉及新的吲哚衍生物，它们的制备方法以及它们作为抗真菌和/或抗寄生虫化合物的药物活性。

主权项

1、一种抗真菌和/或抗寄生虫的药物组合物，该组合物含有下述式(I)化合物，或式(I)化合物的对映异构体或非对映异构体，或式(I)化合物与酸的加成盐作为活性组分，与药学上可接受的赋形剂相配合：式中：A代表选自下述基的二价基团：(a)CR²＝CR³，(b)CHR²＝CHR³或(c)N＝CR³，N与式(I)中的NR¹基团的氮原子相连R¹-R⁷中至少一个基团代表链(CRR′)_m-CR″R-(CHX)_p-Het，其中：a)-R和R′各自独立地代表氢、低级烷基、链烯基、环烷基、苯基、取代的苯基、卤代苯基烷基或苯并三唑基；或-R和R′一起构成未被取代的5或6员饱和环，或用低级烷基或选自溴、氯或氟的卤素取代的5或6员饱和环；b)R″和R各自独立地代表低级烷基、苯基、取代的苯基、卤代苯基烷基、羟基、烷氧基或酰氧基；c)Het代表1H-咪唑-1-基、2-甲基-1H-咪唑-1-基、1H-1，2，4-三唑-1-基、4H-1，2，4-三唑-4-基或四唑-5-基；d)X代表氢或低级烷基、苯基或取代的苯基；e)m、n和p各自独立地等于0、1、2、3、4或5；没有形成链(CRR′)_m-(CR″R)_n-(CHX)_p-Het的其它R¹-R⁷基团各自独立地代表氢原子、低级烷基、卤素、低级三氟烷基、氰基、烷氧基、烷氧基羰基、酰胺基、苯基、取代的苯基、苯基烷基或卤代苯基烷基，环代表·苯环，在该情况下中心结构单元表示吲哚、二氢吲哚、吲唑，·或者吡啶环，氮在该情况下位于氮杂吲哚中相应的中心双环的4、5、6或7位。其条件是：(1)A代表N＝CR³时，R¹基不是取代的苄基，或取代或未取代的乙基，R³基代表氢原子；和(2)A代表CR²＝CR³时，R¹基不是取代或未取代的苄基，R²和R³基两个都代表氢原子，(3)A代表CR²＝CR³时，R³基代表Het-(CXH)_p，Het不是1H-1咪唑-1-基环。