[发明专利]有药学活性的异吲哚啉衍生物

摘要

在2－位取代为2，6－二氧－3－羟基哌啶－5－烷基团的异吲哚啉－1－酮和异吲哚啉－1，3－二酮，可以进一步在5－位取代为烷基或卤代基，4－位取代为烷基或含氮基团，它们都是抑制剂，因而可以用于治疗TNFα介导的疾病。一个典型的实例是2－(2，6－二氧－3－羟基－5－氟哌啶－5－烷)－4－氨基异吲哚啉－1－酮。

主权项

1.一种化合物，选自由(a)下述通式的异吲哚啉衍生物：其中，标有“*”的碳原子是手性中心；X是-C(O)-或-CH₂-；R¹是1～8个碳原子的烷基或-NHR³；R²是氢原子，1～8个碳原子的烷基或卤素；R³是氢原子，1～8个碳原子的烷基，它未被或已被1～8个碳原子的烷氧基、卤代基、氨基、1～4个碳原子的烷氨基取代，3～18个碳原子的环烷基，苯基，它未被或已被1～8个碳原子的烷基、1～8个碳原子的烷氧基、卤代基、氨基、1～4个碳原子的烷氨基取代，苯甲基，它未被或已被1～8个碳原子的烷基、1～8个碳原子的烷氧基、卤代基、氨基、1～4个碳原子的烷氨基取代，2-呋喃甲基，2-噻吩基甲基；或-COR⁴，其中：R⁴是氢原子，1～8个碳原子的烷基，它未被或已被1～8个碳原子的烷氧基、卤代基、氨基、1～4个碳原子的烷氨基取代，3～18个碳原子的环烷基，苯基，它未被或已被1～8个碳原子的烷基、1～8个碳原子的烷氧基、卤代基、氨基、1～4个碳原子的烷氨基取代，苯甲基，它未被或已被1～8个碳原子的烷基、1～8个碳原子的烷氧基、卤代基、氨基、1～4个碳原子的烷氨基取代，呋喃基，噻吩基，吡咯基，和(b)易于质子化的异吲哚啉的酸性盐组成的集合。