[发明专利]作为蛋白JUN激酶抑制剂的有亲油和可离子化部分的药学活性磺酰胺衍生物

摘要

本发明涉及带有多个亲油基团且基本上可溶的磺酰胺衍生物。所述化合物主要用作药学上活性化合物。本发明也涉及含有这样一些磺酰胺衍生物的药学制剂。所述磺酰胺衍生物是JNK途径的有效调节剂，它们特别是JNK2和3的有效和选择性抑制剂。本发明还涉及新的磺酰胺衍生物及其制备方法。以一般式(I)表示的本发明化合物是合适的药剂，式中Ar¹和Ar²是彼此独立地取代或未取代的芳基或杂芳基，X是氧或硫，优选氧；R¹是氢或C₁－C₆烷基，或R¹与Ar¹形成取代或未取代的5－6元饱和或不饱和环；n是从0至5的整数，优选1和3之间，最佳值是1；在一般式(I)中Y是未取代或取代的4－12元饱和环烷基或二环烷基，它们以至少一个连接亲油链的可离子化基团取代，而且含有至少一个氮原子，使所述环内的一个氮原子与以一般式(I)表示的磺酰基成键，生成磺酰胺。

主权项

1.以一般式I表示的磺酰胺衍生物及其几何异构体，光学活性形式如对映异构体、非对映异构体及外消旋物形式，及其药学上可接受的盐类，式中：Ar¹和Ar²彼此独立地为芳基或杂芳基，      X为氧或硫；      R¹为氢或C₁-C₆烷基，或者R¹与Ar¹形成5-6元饱和或不饱和环；      n为0至5的整数；      Y为含一个氮原子的4-12元饱和环烷基或二环烷基，与以一般式I表示的磺酰基成键，所述4至12元饱和环烷基或二环烷基被至少一个带有亲油链的可离子化基团取代。