[发明专利]水溶性唑化合物的改善方法有效
| 申请号： | 01819166.5 | 申请日： | 2001-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN1474817A | 公开（公告）日： | 2004-02-11 |
| 发明（设计）人： | C·－P·陈;T·P·孔诺利;L·R·科拉;J·D·马蒂斯克拉;R·H·米勒;Y·伦德里;D·T·佩特施 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D277/22 | 分类号： | C07D277/22;C07D249/08;C07D417/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠;马崇德 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 提供了一种制备含仲羟基或叔羟基的三唑抗真菌化合物的水溶性前药的改善方法。更具体地说，所述改善方法涉及具有通式(I)的水溶性三唑抗真菌化合物的制备，其中A是含仲羟基或叔羟基类型的三唑抗真菌化合物的非羟基部分，R和R1如说明书中的定义。 | ||
| 搜索关键词： | 水溶性 化合物 改善 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备下式的水溶性前药或其药物可接受的盐的方法：![]()
其中A是含仲羟基或叔羟基类型的三唑抗真菌化合物的非羟基部分，R和R1各自独立地是氢或(C1-C6)烷基，该方法包括：(a)使式A-OH的化合物，其中A是含仲羟基或叔羟基类型的三唑抗真菌化合物的非羟基部分，与下式化合物以及碘离子源在惰性有机溶剂中、在碱存在下、在约25-50℃的温度下进行反应：![]()
其中R和R1定义如上，Pr代表羟基保护基，反应形成下式的中间体：![]()
其中Pr、A、R和R1定义如上，和(b)通过传统方法从中间体IV除去保护基Pr，生成下式化合物：![]()
并且，如果希望，可将所述化合物I通过传统方法转变为其药物可接受的盐。
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