[发明专利]用作HIV蛋白酶抑制剂的新化合物

摘要

本发明公开了通式(I)的化合物及其可药用盐：其中R¹是H、羟基或NHR²，其中R²是H、烷基、链烯基、链炔基、芳基烷基、杂环基烷基、环烷基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂环基羰基、芳基烷基羰基、杂环基烷基羰基、烷氧基羰基、芳基烷氧基炭基、杂环基烷氧基羰基、芳基、杂环基、磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基或式(A)的基团：其中x是o或s，并且R⁷和R⁸彼此独立地是H、烷基、芳基、杂环基、芳基烷基、杂环基烷基，或者R⁷和R⁸与它们所连接的氮原子一起形成任选地含有另外的杂原子的饱和环，或者是基团(B)：其中当n=1时，Y表示N，R⁹是H或烷基且R¹⁰是H、烷基、芳基烷基、杂环基烷基、芳基、杂环基，或者R⁹和R¹⁰与它们所连接的杂原子一起形成杂环，R¹¹和R¹²彼此独立地是H或烷基，或者R¹¹和R¹²与它们所连接的碳原子一起形成环，R³、R⁴彼此独立地是烷基或者与它们所连接的碳原子一起形成碳环，R⁵是烷基、芳基烷基、杂环基烷基或者R⁴和R⁵与它们所连接的碳和硫原子一起形成杂环，并且R⁶是烷基、芳基烷基、杂环基烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、氨基烷基、氟烷基，并且R¹³是H或者是无机或有机酯的残基，并且R¹⁵是芳基，条件是如果R³、R⁴和R⁵是甲基、R⁶是叔丁基、R¹³是H且R¹⁵是苯基，则R²不是苄氧基羰基并且不是2－喹啉羰基。式(I)化合物是HIV天冬氨酸蛋白酶的强效抑制剂并因此可用于治疗与HIV有关的疾病。

主权项

1、式I化合物及其可药用盐：其中R¹是H、羟基或NHR²，其中R²是H、烷基、链烯基、链炔基、芳基烷基、杂环基烷基、环烷基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂环基羰基、芳基烷基羰基、杂环基烷基羰基、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂环基烷氧基羰基、芳基、杂环基、磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基或下式的基团：其中X是O或S，并且R⁷和R⁸彼此独立地是H、烷基、芳基、杂环基、芳基烷基、杂环基烷基，或者R⁷和R⁸与它们所连接的氮原子一起形成任选地含有另外的杂原子的饱和环，或者是下面的基团：其中当n＝0时，Y表示O或S，并且R¹⁰是H、烷基、芳基烷基、杂环基烷基、芳基、杂环基，或者当n＝1时，Y表示N，R⁹是H或烷基且R¹⁰是H、烷基、芳基烷基、杂环基烷基、芳基、杂环基，或者R⁹和R¹⁰与它们所连接的杂原子一起形成杂环，R¹¹和R¹²彼此独立地是H或烷基，或者R¹¹和R¹²与它们所连接的碳原子一起形成环，R³、R⁴彼此独立地是烷基或者与它们所连接的碳原子一起形成碳环，R⁵是烷基、芳基烷基、杂环基烷基或者R⁴和R⁵与它们所连接的碳和硫原子一起形成杂环，并且R⁶是烷基、芳基烷基、杂环基烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、氨基烷基、氟烷基，并且R¹³是H或者是无机或有机酯的残基，并且R¹⁵是芳基，条件是如果R³、R⁴和R⁵是甲基、R⁶是叔丁基、R¹³是H且R¹⁵是苯基，则R²不是苄氧基羰基并且不是2-喹啉羰基。