[发明专利]异构体的动力学拆分和拆分后的异构体无效
| 申请号： | 01819427.3 | 申请日： | 2001-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN1639109A | 公开（公告）日： | 2005-07-13 |
| 发明（设计）人： | J·J·维尼特;G·D·马丁;V·W·罗索;F·J·奥库尼维茨;R·P·迪斯科尔迪亚;S·基奥;A·S·科特尼斯;M·E·兰达佐;D·D·亨宁斯;J·朱;J·G·陈 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07C213/08 | 分类号： | C07C213/08;C07C51/41;C07C51/43;C07C213/10;C07D233/78;C07K5/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠;刘冬 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 一种富集相对于不需要的异构体的所需α取代羧酸异构体的动力学拆分方法，该方法包括：(a)在溶剂中，将α取代羧酸，其中α取代是采用一个离去基团，且α碳是手性的，与纯手性胺接触以形成在所选反应条件下部分不溶解的盐，其中对纯手性胺如此选择，使不需要的α取代羧酸的胺盐的溶解度在所选反应条件下大于所需α取代羧酸的胺盐的溶解度；(b)在所选反应条件下，将该盐与亲核体反应，其中反应可以有效地产生较少溶解的α取代羧酸的胺盐的净增加，并且其中对所选条件进行选择，以(i)促进亲核体和离去基团的亲核取代，或(ii)在无强碱存在下，造成较少溶解的胺盐的增加；以及(c)将反应保持一段时间，以有效地增加所需α取代羧酸异构体的量。 | ||
| 搜索关键词： | 异构体 动力学 拆分 | ||
【主权项】：
1.一种相对于不需要的异构体，富集所需的α取代羧酸异构体的动力学拆分方法，该方法包括：在溶剂中，将α取代羧酸，其中α取代是采用一个离去基团，且α碳是手性的，与纯手性胺接触以形成在所选反应条件下为部分为不溶解的盐，其中对纯手性胺如此选择，在所选反应条件下使不需要的α取代羧酸的胺盐的溶解度大于所需α取代羧酸的胺盐的溶解度；在所选反应条件下，将该盐与亲核体反应，其中反应可以有效地产生较少溶解的α取代羧酸的胺盐的净增加，并且其中对所选条件进行选择，以(a)促进亲核体和离去基团的亲核取代，或(b)在无强碱存在下，造成较少溶解的胺盐的增加；以及将反应保持一段时间，以有效地增加所需α取代羧酸异构体的量。
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